연구용

Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase inhibitor

제품 번호: S1909

Fluvastatin Sodium inhibits HMG-CoA reductase activity with IC50 of 8 nM in a cell-free assay.
Fluvastatin Sodium HMG-CoA Reductase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 433.45

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 433.45 화학식

C24H25FNNaO4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 93957-55-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 XU-62-320 Sodium Smiles CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (200.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.
Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
시험관 내(In vitro)

Fluvastatin Sodium은 12 μM의 IC50으로 리포좀의 철(II) 지원 과산화에서 thiobarbituric acid 반응 물질의 형성을 현저하게 억제합니다. 1 μM에서 100 μM 범위의 Fluvastatin Sodium은 수용성 및 지용성 라디칼 생성기인 2,2'-azobis (2-amidinopropane) dihydro-chloride와 2,2'-azobis (2,4-dimethylvaleronitrile)에 의해 유도된 리포좀의 peroxyl 라디칼 매개 과산화를 각각 억제합니다. Fluvastatin Sodium(4 mM) 및 그 Metabolism은 hypoxanthine-xanthine oxidase 시스템에서 superoxide anion 제거 활성을 나타내며, Fenton 반응에서 생성된 hydroxyl 라디칼에 대해 강력한 제거 효과를 보입니다. Fluvastatin Sodium(8 μM) 및 그 Metabolism은 CHL/IU 세포에서 참조 항산화제인 ascorbic acid, trolox 및 probucol만큼 강력한 DNA 손상에 대한 보호 효과를 나타냅니다. Fluvastatin Sodium(100 nM)은 인간 대동맥 평활근 세포(hASMC)에서 Ang II에 의해 활성화된 superoxide anion 형성을 용량 의존적으로 감소시킵니다.

생체 내(In vivo)

Fluvastatin (10 mg/kg/day)은 1.5% 콜레스테롤 식이를 섭취한 토끼의 혈청 지질을 감소시킨다. Fluvastatin (10 mg/kg/day)은 1.5% 콜레스테롤 식이를 섭취한 토끼의 대동맥 내 조직 ACE를 유의하게 낮춘다. Fluvastatin (10 mg/kg/day)은 1.5% 콜레스테롤 식이를 섭취한 토끼에서 ACh 유도 이완의 억제를 유의하게 역전시킨다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S1909-viability1
26199863
Western blot p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX YAP1 / TAZ / RHAMM
S1909-WB2
30939155
Immunofluorescence YAP1
S1909-IF1
29212185

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02115074 Completed
Glioma
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium
June 2014 Phase 1
NCT01524601 Completed
Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital
February 2012 Phase 4
NCT00814606 Withdrawn
Hepatitis C|Hepatitis C Virus
University of Chicago
February 2010 Phase 2
NCT00752843 Completed
Healthy Subjects
Corcept Therapeutics
September 2008 Phase 1
NCT00674297 Completed
Antiphospholipid Syndrome
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas
May 2008 Phase 2
NCT00404287 Terminated
Aortic Valve Stenosis
AORTICA Group
October 1 2006 Phase 4