연구용

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter inhibitor

제품 번호: S1336

Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) is a selective serotonin (5-HT) reuptake inhibitor (SSRI), used in the treatment of obsessive-compulsive disorder.
Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 434.41

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 434.41 화학식

C19H25F3N2O6

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 61718-82-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK-264,DU-23000 maleate Smiles COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT
시험관 내(In vitro)
Fluvoxamine (DU-23000) maleate는 쥐의 전두엽 피질과 시상에서 [5-HT]ex 수치를 증가시키고, 선조체에서 [DA]ex 수치를 증가시킵니다. Fluvoxamine (DU-23000) maleate는 척수 5-HT2A/2C 수용체에 작용하거나 5-HT 뉴런에 작용하여 촉각 이질통을 개선합니다.
생체 내(In vivo)
Fluvoxamine (DU-23000) maleate는 또한 비결찰 마우스의 발 압력 시험에서 용량 의존적인 방식으로 통증 완화 효과를 나타냅니다. Fluvoxamine (DU-23000) maleate는 급성 발 압력 시험에서도 통증 완화 효과를 유도하며, 이 효과는 5-HT3 수용체 길항제인 granisetron에 의해 길항됩니다. Fluvoxamine (10 및 30 mg/kg, i.p.)은 쥐의 해마-내측 전두엽 피질(mPFC)에서 해마-mPFC 경로의 시냅스 효능을 용량 의존적으로 향상시킵니다. Fluvoxamine (10 및 30 mg/kg, i.p.)은 마취된 쥐의 해마 CA1 영역에서 장기 강화(LTP)를 억제합니다. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)에 의해 유도된 LTP 억제는 5-HT(1A) 수용체 길항제인 NAN-190(0.5 mg/kg, i.p)에 의해 완전히 역전되지만, 5-HT(4) 수용체 길항제인 GR 113808(20 mg/rat, i.c.v.) 및 5-HT(7) 수용체 길항제인 DR 4004(10 mg/rat, i.c.v.)에 의해서는 그렇지 않습니다. Fluvoxamine (DU-23000) maleate는 Krebs-Henseleit 용액에서 배양된 분리된 쥐 수정관의 norepinephrine에 대한 반응을 강화합니다. Fluvoxamine (DU-23000) maleate와 Fluoxetine hydrochloride는 분리된 쥐 자궁 표본에서 칼륨 이온에 의해 유도된 수축을 각각 3.99μM 및 18.2μM의 IC50으로 억제합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/