연구용

Ifosfamide Alkylating Agent

제품 번호S1302

Ifosfamide is a nitrogen mustard alkylating agent used in the treatment of cancer.

Ifosfamide Alkylating Agent inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 261.09

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
기타 Alkylating Agent 억제제	Berberine (Umbellatine) MNNG (1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	261.09	화학식	C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	3778-73-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC109724, Isophosphamide			Smiles	C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.600mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.260mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)	Ifosfamide (50 mM) increases CYP3A4, CYP2C8, and CYP2C9 protein levels in hepatocytes, which thereby enhances their own rates of 4-hydroxylation in the cultured hepatocytes. This compound only induces CYP3A4 in one human hepatocyte culture that contained the polymorphically expressed CYP3A5 in addition to the more widely expressed CYP3A4. It is a prodrug metabolised in the liver by cytochrome P450 mixed-function oxidase enzymes to isofosforamide mustard, the active alkylating compound. This drug has produced favourable response rates in small cell lung cancer, paediatric solid tumours, non-Hodgkin's and Hodgkin's lymphoma, and ovarian cancer. It is highly cytotoxic to MCF-7 cells following stable transfection of CYP2B1 but exhibits no toxicity to parental tumor cells or to a beta-galactosidase-expressing MCF-7 transfectant, this cytotoxicity could be appreciably blocked by the CYP2B1 inhibitor metyrapone. When combined with Zoledronic acid, it is more effective than each agent alone in preventing tumor recurrence, improving tissue repair, and increasing bone formation as revealed by the analysis of trabecular architecture.
생체 내(In vivo)	Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg and 400 mg/kg) injected intraperitoneally induces a dose dependent increase in bladder wet weight and Evans blue extravasation in mice. This compound reveals extensive cystitis characterized by acute inflammation with vascular congestion, edema, hemorrhage and fibrin deposition, neutrophil cell infiltration and epithelial denudation in mice. It shows intense reactivity to inducible nitric oxide synthase in the cytoplasm as well as intense and diffuse necrosis on hematoxylin and eosin staining.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157990/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1720382/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640822/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04925089	Recruiting	Leiomyosarcoma	University of Michigan Rogel Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	April 26 2023	--
NCT04968106	Recruiting	Resectable Sarcoma	Institut Bergonié\|Incyte Biosciences International Sàrl	December 7 2022	Phase 2
NCT02432274	Completed	Tumors\|Solid Malignant Tumors\|Osteosarcoma\|Differentiated Thyroid Cancer (DTC)	Eisai Limited\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Eisai Inc.	December 29 2014	Phase 1\|Phase 2

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):