Ifosfamide Alkylating Agent

제품 번호: S1302

Ifosfamide는 암 치료에 사용되는 질소 머스타드 계열의 Alkylating Agent입니다.
Ifosfamide Alkylating Agent 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 261.09

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 261.09 화학식

C7H15Cl2N2O2P

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 3778-73-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC109724, Isophosphamide Smiles C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)

Ifosfamide (50 mM) increases CYP3A4, CYP2C8, and CYP2C9 protein levels in hepatocytes, which thereby enhances their own rates of 4-hydroxylation in the cultured hepatocytes. This compound only induces CYP3A4 in one human hepatocyte culture that contained the polymorphically expressed CYP3A5 in addition to the more widely expressed CYP3A4. It is a prodrug metabolised in the liver by cytochrome P450 mixed-function oxidase enzymes to isofosforamide mustard, the active alkylating compound. This drug has produced favourable response rates in small cell lung cancer, paediatric solid tumours, non-Hodgkin's and Hodgkin's lymphoma, and ovarian cancer. It is highly cytotoxic to MCF-7 cells following stable transfection of CYP2B1 but exhibits no toxicity to parental tumor cells or to a beta-galactosidase-expressing MCF-7 transfectant, this cytotoxicity could be appreciably blocked by the CYP2B1 inhibitor metyrapone. When combined with Zoledronic acid, it is more effective than each agent alone in preventing tumor recurrence, improving tissue repair, and increasing bone formation as revealed by the analysis of trabecular architecture.

생체 내(In vivo)

Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg and 400 mg/kg) injected intraperitoneally induces a dose dependent increase in bladder wet weight and Evans blue extravasation in mice. This compound reveals extensive cystitis characterized by acute inflammation with vascular congestion, edema, hemorrhage and fibrin deposition, neutrophil cell infiltration and epithelial denudation in mice. It shows intense reactivity to inducible nitric oxide synthase in the cytoplasm as well as intense and diffuse necrosis on hematoxylin and eosin staining.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04925089 Recruiting
Leiomyosarcoma
University of Michigan Rogel Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
April 26 2023 --
NCT04968106 Recruiting
Resectable Sarcoma
Institut Bergonié|Incyte Biosciences International Sàrl
December 7 2022 Phase 2
NCT02432274 Completed
Tumors|Solid Malignant Tumors|Osteosarcoma|Differentiated Thyroid Cancer (DTC)
Eisai Limited|Merck Sharp & Dohme LLC|Eisai Inc.
December 29 2014 Phase 1|Phase 2