Home Transmembrane Transporters Calcium Channel inhibitor Isradipine

연구용

Isradipine Calcium Channel inhibitor

제품 번호: S1662

Isradipine (PN 200-110) is a potent and selective L-type voltage-gated calcium channel blocker, used to treat high blood pressure.
Isradipine Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 371.39

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.88%
99.88

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 371.39 화학식

C19H21N3O5

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 75695-93-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 PN 200-110 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
시험관 내(In vitro)
Isradipine produces inhibition of both growth cultures and oxygen consumption on epimastigotes of Trypanosoma cruzi Tulahuen strain, at micromolar concentrations. This compound is found to be the most potent derivative in both, in growth cultures (I50 = 20.8 mM) and in vivo oxygen uptake (I50 = 31.1 mM).
생체 내(In vivo)
Isradipine reduces hypoxia-induced activation of calcium dependent xanthine oxidases, monoamine oxidases, cytosolic phospholipase A(2) and cyclooxygenases (COX-2) along with concomitant decrease in free radical generation and cytochrome c release. This compound prevents hypobaric hypoxia along with augmented neurodegeneration and memory impairment induced increased expression of calpain and caspase 3. It (at the dose of 1 mg/kg three times a day) reduces ethanol intake by over 70% in ethanol-preferring rats, the reduction in ethanol intake is compensated by a proportional increase in water consumption and the inhibitory effect persisted throughout the 5 days of treatment. This chemical significantly reduces the arterial wall collagen contents in both strains, with marked increases in the elastin content in the carotid but not in the aortic wall in spontaneously hypertensive rats. It suppresses the reinforcing properties of morphine and cocaine and may be an effective pharmacotherapy for treatment of cocaine and heroin abuse in mice.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00753636 Completed
Parkinson''s Disease
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital
 April 2008 Phase 2