연구용

Loperamide HCl Opioid Receptor agonist

Name: Loperamide HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2480
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호: S2480

Loperamide HCl (ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride) is a selective μ-opioid receptor agonist opioid with K_i of 3.3 nM, 15-fold and 350-fold selective over the δ subtype and the κ subtype of the opioid receptor, used against diarrhea resulting from gastroenteritis or inflammatory bowel disease.

Loperamide HCl Opioid Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 513.5

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 Opioid Receptor 억제제	JTC-801 (+)-Matrine Trimebutine Racecadotril Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	513.5	화학식	C₂₉H₃₃ClN₂O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	34552-83-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ADL 2-1294,R-18553 hydrochloride			Smiles	CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Ethanol : 27 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (42.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL (46.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (48.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.500mg/ml (14.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 68%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor 3.3 nM(Ki) δ-opioid receptor 48 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Loperamide exhibits potent affinity and selectivity for the cloned micro (Ki = 3 nM) compared with the delta (Ki = 48 nM) and kappa (Ki = 1156 nM) human opioid receptors. Loperamide potently stimulates [³⁵S]guanosine-5'-O-(3-thio)triphosphate binding with EC50 of 56 nM, and inhibits forskolin-stimulated cAMP accumulation (IC50 = 25 nM) in Chinese hamster ovary cells transfected with the human mu opioid receptor. Loperamide potently inhibits late-phase formalin-induced flinching after intrapaw injection (A50 = 6 mg).Loperamide is a strong inhibitor of CES2, with a K(i) of 1.5 uM, but it only weakly inhibits CES1A1 (IC50 = 0.44 mM).Loperamide reversibly blocks rises in [Ca2+]i evoked by high [K+] in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 0.9 mM. Loperamide (0.1-50 mM) produces a concentration-dependent reduction of the peak IBa with an IC50 value of 2.5 mM and, at the highest concentration tested, could fully block IBa in the absence of any other pharmacological agent. Loperamide also attenuates NMDA-evoked currents recorded at a membrane potential of -60 mV, with an IC50 of 73 mM.
생체 내(In vivo)	Loperamide, an opioid agonist unable to cross the blood-brain barrier, inhibits both thermal and mechanical hyperalgesia when s.c. injected, locally over the tibial tumoral mass (7.5-75 mg) or distantly, under the fur of the neck (4 mg/kg) in mice.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087042/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15687373/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8183255/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894068/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04225078	Completed	Healthy Participants	Janssen Research & Development LLC	January 17 2020	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):