연구용
제품 번호: S1358
화학 구조
| 분자량 | 382.88 | 화학식 | C22H23ClN2O2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 79794-75-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | SCH29851 | Smiles | CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1 | ||
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In vitro |
Ethanol : 77 mg/mL
DMSO
: 17 mg/mL
(44.4 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
H1 receptor
B(0)AT2
4 μM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Lororatadine is identified as a selective inhibitor of B(0)AT2 with an IC50 of 4 μM while being less active or inactive against several other members of the SLC6 family. This compound concentration-dependently inhibits the release of histamine and LTC4 when preincubating before Der p 1 antigen or anti-Fc epsilon RI challenge in human Fc epsilon RI+ cells. It also inhibits (10-40%) histamine, LTC4, and PGD2 release from purified HLMC (16-68%) activated by anti-Fc epsilon RI. This chemical causes concentration-dependent inhibition (10-40%) of histamine, tryptase, LTC4, and PGD2 release from purified HSMC (24-72%) immunologically challenged with anti-Fc epsilon RI. It inhibits significantly IL-6 and IL-8 secretion induced by histamine with a more powerful efficiency of the active metabolite in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). This compound blocks hKv1.5 channels in a concentration-, voltage-, time- and use-dependent manner but only at concentrations much higher than therapeutic plasma levels in man in Ltk- cells transfected with the gene encoding hKv1.5 channels. It inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 upregulation in both primary bronchial or transformed (A549) respiratory epithelial cells. This chemical also inhibits ICAM-1 mRNA induction caused by rhinovirus infection in a dose-dependent manner, and they completely inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 promoter activation. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05750875 | Completed | Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases |
King Edward Medical University |
May 1 2022 | Phase 4 |
| NCT05243706 | Unknown status | Vinca Alkaloid Adverse Reaction |
Ain Shams University |
March 1 2022 | Phase 3 |
| NCT04645979 | Completed | Rhinitis Allergic |
Bayer |
November 11 2020 | -- |