Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor inhibitor

제품 번호: S1304

Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) is a synthetic progestogen, used to treat breast cancer and loss of appetite.
Megestrol Acetate Estrogen/progestogen Receptor inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 384.51

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.83%
99.83

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 384.51 화학식

C24H32O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 595-33-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BDH1298, SC10363 Smiles CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (197.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
Androgen Receptor
시험관 내(In vitro)
Megestrol Acetate는 재관류 손상 유도 허혈성 쥐 해마에서 핵 C/EBPβ를 통해 세포질 아로마타아제(cytoplasmic aromatase)의 발현을 억제합니다. Megestrol Acetate는 지방 유래 줄기세포(ASC)의 증식, 이동 및 지방세포 분화를 용량 의존적으로 유의하게 증가시킵니다. Megestrol Acetate는 또한 ASC에서 당질코르티코이드 수용체(GR) 하위 유전자들을 상향 조절합니다.
생체 내(In vivo)
Megestrol Acetate는 암컷 어류의 순환하는 에스트라디올(E2) 및 테스토스테론(T) 농도나 수컷 어류의 11-ketotestosterone(11-KT) 농도를 유의하게 감소시킵니다. Megestrol Acetate 노출은 시상하부-뇌하수체-생식샘(HPG) 축을 따라 특정 유전자의 전사를 유의하게 하향 조절합니다. Megestrol Acetate는 고양이에게 6개월 및 12개월 동안 투여한 후, 평균 공복 혈장 포도당 농도의 유의한 증가와 평균 혈장 포도당 청소율의 감소를 동반하여 포도당 내성의 점진적인 저하를 초래합니다. Megestrol Acetate는 또한 고양이에서 휴식기 혈장 코르티솔 농도와 ACTH 자극 후 코르티솔 농도의 점진적인 감소를 유발합니다. 9일간의 Megestrol Acetate(50 mg/kg/일) 투여는 치료받지 않은 대조군에 비해 음식 및 물 섭취량을 유의하게 증가시킵니다. Megestrol Acetate(50 mg/kg/일)는 쥐의 궁상핵(neuropeptide Y가 합성되는 곳), 외측 시상하부 영역(궁상 뉴런이 투사되는 곳), 내측 시각교차앞구역, 배내측 핵 및 등내측 핵에서 neuropeptide Y 농도를 유의하게(90-140%) 증가시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05332483 Terminated
Endometrial Cancer
Sunnybrook Health Sciences Centre|Ontario Institute for Cancer Research
July 5 2022 Phase 1
NCT00439101 Completed
Malnourished Children With Cancer
University of British Columbia|University of Alberta
April 2007 Not Applicable
NCT00507949 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Rottapharm Spain
October 2006 Phase 2