연구용

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor 작용제

제품 번호: S1733

Methylprednisolone은 합성 Glucocorticoid Receptor 작용제로, 신속한 염증 억제를 위해 사용됩니다. 이 화합물은 ACE2를 활성화하고 IL-6 수치를 감소시켜 중증 또는 위중한 COVID-19 상태를 개선합니다. 이는 Autophagy 및 Apoptosis를 현저히 감소시킵니다.

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 374.47

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
기타 Glucocorticoid Receptor 억제제	Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HepG2 cells	Function assay		24 h		Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	374.47	화학식	C₂₂H₃₀O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	83-43-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC-19987, U 7532			Smiles	CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	18.500mg/ml (49.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 370 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
시험관 내(In vitro)	Methylprednisolone (2-10 mg/kg) markedly inhibits TNF production but does not affect serum levels of IL-10, while a high dose of this compound (50 mg/kg) increases LPS-induced IL-10 levels. This chemical (from 0.01 to 100 mg/mL) also increases the biosynthesis of IL-10 by LPS-activated mouse peritoneal macrophages.
생체 내(In vivo)	Methylprednisolone decreases RGC survival in rats with electrophysiologically diagnosed optic neuritis. This compound decreases RGC survival by a nongenomic, calcium-dependent mechanism. Its induced enhancement of RGC degeneration depends on calcium influx through voltage-gated calcium channels. This treatment leads to a significant decrease in the number of ED1-positive cells in both rostral and caudal stumps. It results in a significant reduction in tissue loss in both cord stumps at 2, 4 and 8 week post-injury. This chemical leads to a long-term reduction of ED1-positive cells and spinal tissue loss, reduced dieback of vestibulospinal fibres, and a transient sprouting of vestibulospinal fibres near the lesion at 1 and 2 weeks post-lesion. At a dose of 30 mg/kg which has been shown to be effective in improving functional outcomes in rat SCI models, it suppresses TNF-α expression and NF-kB activation. Its inhibition of NF-kB function is likely mediated by the induction of IkB, which traps NF-kB in inactive cytoplasmic complexes.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8870704/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383635/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9729336/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06343792	Not yet recruiting	Steroid Refractory GVHD	ReAlta Life Sciences Inc.	May 2024	Phase 2
NCT06297486	Recruiting	Hemophilia A	Spark Therapeutics Inc.	March 13 2024	Phase 3
NCT04560582	Withdrawn	Kidney Transplant; Complications\|Kidney Transplant Rejection\|Kidney Transplant Failure	University of Minnesota	September 22 2022	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--
NCT04780581	Terminated	Corona Virus Infection	Fundación Instituto de Estudios de Ciencias de la Salud de Castilla y León\|Instituto de Investigación Biomédica de Salamanca	February 1 2021	Phase 4

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):