연구용

Mitotane

제품 번호: S1732

Mitotane (NCI-C04933), is an antineoplastic medication used in the treatment of adrenocortical carcinoma.
Mitotane  Chemical Structure

화학 구조

분자량: 320.04

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 320.04 화학식

C14H10Cl4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 53-19-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NCI-C04933 Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (199.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sterol-O-Acyl Transferase 1
시험관 내(In vitro)
Mitotane은 마우스 TalphaT1 세포주에서 TSH 발현과 분비를 모두 억제하고, TRH에 대한 TSH 반응을 차단하며, 치료 범위 내의 농도에서 세포 생존력을 감소시켜 세포 사멸을 유도합니다. 이 화합물은 갑상선 호르몬 임상 검사를 방해하지 않지만, 뇌하수체 TSH 분비 마우스 세포의 분비 활동과 세포 생존력을 직접적으로 감소시킵니다. 이는 부신 피질 괴사, 미토콘드리아 막 손상 및 CYP 단백질에 대한 비가역적 결합을 유도합니다. 이 화학 물질(10-40μM)은 기초 및 cAMP 유도 코르티솔 분비를 억제하지만 세포 사멸을 일으키지는 않습니다. 이는 StAR 및 P450scc 단백질의 기초 발현에 억제 효과를 나타냅니다. 이 약제(40 μM)는 StAR, CYP11A1 및 CYP21 mRNA 발현을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물(40μM)은 이러한 긍정적인 효과를 거의 완전히 중화시키며 8-Br-cAMP로 유도된 StAR, CYP11A1, CYP17 및 CYP21 mRNA를 대조군 수준으로 되돌립니다. Gemcitabine과의 병용은 길항 효과를 보이며 H295R 세포에서 Gemcitabine 매개 세포 주기 S기 억제를 방해했습니다.
생체 내(In vivo)
Mitotane (60 mg/kg)은 쥐에서 3시간 이내에 부신 미토콘드리아 및 마이크로솜 "P-450"과 마이크로솜 단백질 함량을 각각 34%, 55%, 35% 유의하게 감소시킨다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1257603/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26305886/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06279442 Not yet recruiting
Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent
Latin American Cooperative Oncology Group
June 2024 --
NCT05344027 Completed
Adrenocortical Carcinoma
King''s College Hospital NHS Trust
April 11 2022 --
NCT02057237 Completed
Prostate Cancer
University Health Network Toronto
September 2013 Phase 1