연구용

Mizoribine DNA/RNA Synthesis 억제제

Name: Mizoribine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1384
Rating: 5 (10 reviews)

제품 번호: S1384

Mizoribine 은 이미다졸 뉴클레오사이드이자 면역억제제로, 항-HCV 활성에 대해 IC50 약 100 μM으로 HCV RNA replication을 억제합니다. 이 화합물은 inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) 및 guanosine monophosphate synthetase의 선택적 억제제입니다. 또한 SARS-CoV도 억제합니다.

Mizoribine DNA/RNA Synthesis 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 259.22

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 DNA/RNA Synthesis 억제제	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	259.22	화학식	C₉H₁₃N₃O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	50924-49-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 289637,HE 69			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)O)C(=O)N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (200.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (200.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Monophosphate synthetase
시험관 내(In vitro)	Mizoribine (1-50 mg/mL) is able to inhibit T cell proliferation by 10-100% in a dose-dependent fashion to all stimuli tested. This compound leads to a decrease in intracellular GTP levels, and that repletion of GTP reversed its antiproliferative effects. It causes a dose-dependent inhibition of T cell proliferation, which is reversible with the addition of 50 mM guanosine to replete guanine ribonucleotide pools. This chemical selectively inhibits guanine ribonucleotide formation in purified T cells, whereas the effect of 6-mercaptopurine (6MP) appears to be more dependent on adenine ribonucleotide depletion. It inhibits HCV RNA replication with IC50 of 100 μM.
생체 내(In vivo)	Mizoribine (5 or 10 mg/kg) suppresses urinary albumin excretion in the rats. This compound inhibits the development of glomerulosclerosis, interstitial fibrosis and macrophage infiltration in the kidney in the rats. It increases the expression of MCP-1, OPN and TGF-β1 mRNA in untreated OLETF rats.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1999502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569921/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15809077/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2023-11-02)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06114953	UNKNOWN	Kidney Transplant Immunosuppression	Lee's Pharmaceutical Limited	2023-01-01	PHASE4
NCT05293704	UNKNOWN	Kidney Transplant Recipients; BK Virus	Lee's Pharmaceutical Limited	2022-05-01	PHASE4
NCT02256150	COMPLETED	Lupus Nephritis	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02257697	COMPLETED	Nephrotic Syndrome	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02373202	COMPLETED	Rheumatoid Arthritis	Sanofi	2015-02	PHASE3
NCT02005757	UNKNOWN	Rheumatoid Arthritis	Chong Kun Dang Pharmaceutical	2013-11	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):