Nifedipine Calcium Channel inhibitor

제품 번호: S1808

Nifedipine is a dihydropyridine calcium channel blocker, used to lower hypertension and to treat angina.
Nifedipine Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 346.33

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.69%
99.69

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 346.33 화학식

C17H18N2O6

보관 (수령일로부터) 2 years 4°C(in the dark) powder
CAS 번호 21829-25-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
calcium channel
시험관 내(In vitro)
Nifedipine은 배양된 인간 관상동맥 내피세포에서 농도 의존적으로 eNOS 단백질 발현을 유의하게 증가시킨다. 이 화합물은 심혈관계 전반에 걸쳐 발견되는 L-type Calcium Channel을 길항하지만, 동일한 슈퍼유전자군에 속하는 Kv 채널 또한 차단한다. 이 화합물은 혈관 평활근 세포(VSMC)에서 [(3)H]-티미딘 결합 및 총 세포 단백질 함량의 수치를 용량 의존적으로 감소시키며, 인산화된 세포외 신호 조절 키나아제(ERK) 1/2, 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제(MEK) 1/2의 수준, 그리고 Pyk2의 인산화까지도 감소시킨다. 이 화학물질은 VSMC와 풍선 손상을 입은 흉부 대동맥의 VSMC 모두에서 증식 세포 핵 항원(PCNA)의 수준을 용량 의존적으로 억제한다.
생체 내(In vivo)
Nifedipine(3 mg/kg)은 쥐에서 수축기 및/또는 이완기 혈압 수치를 약간 낮추거나 심박수를 증가시켰다. 이 화합물(1 μm)은 맥락막 세동맥 평활근에서 저장소 작동 경로의 최대 억제를 생성한다. 이 화학물질(20 및 40 mg/kg)은 쥐에서 HCl 및 에탄올로 유도된 위점막 손상과 손상된 점막 내 티오바비투르산 반응성 물질 함량의 증가를 현저하게 예방한다. 이것(20 및 40 mg/kg)은 쥐의 궤양 부위에서 용량 의존적으로 궤양 치유를 촉진하고 궤양성 점막 내 티오바비투르산 반응성 물질 함량의 증가를 억제한다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4