Nimodipine Calcium Channel inhibitor

제품 번호: S1747

Nimodipine (BAY E 9736) is a dihydropyridine calcium channel blocker and an autophagy inhibitor, used in the treatment of high blood pressure.
Nimodipine Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 418.44

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.08%
99.08

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 418.44 화학식

C21H26N2O7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 66085-59-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BAY E 9736 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
시험관 내(In vitro)
Nimodipine은 연령 및 농도 의존적 방식으로 AHP의 피크 진폭과 통합 면적을 모두 감소시킵니다. 이 화합물(100 nM)은 노화된 CA1 뉴런에서 AHP를 유의하게 감소시킵니다. 이는 스파이크 빈도 순응을 감소시켜(장기간 탈분극 전류 주입 중 활동 전위의 수를 증가시켜) 연령 및 농도 의존적 방식으로 흥분성을 증가시킵니다. 이 화학 물질은 젊은 CA1 뉴런에서는 더 높은 농도에서만 순응을 감소시킵니다. 이 물질은 노화된 뉴런에서는 100 nM, 젊은 쥐 뉴런에서는 10 mM 정도의 낮은 농도에서 칼슘 AP의 고원 단계를 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)
Nimodipine은 청신경의 복합 활동 전위(CAP; N1-P1)의 가역적이고 용량 의존적인 억제, 역치 상위 수준에서 N1 잠복기의 연장, CAP 역치의 상승, CAP 역치에서 측정된 일정한 진폭에서의 N1 잠복기 감소, 와우 미세전위(CM)의 감소, 그리고 음성 가중 전위(SP)가 양성으로 전환되는 지점까지의 감소를 초래한다. 이 화합물(10 mg/kg, SC)은 L-type dihydropyridine Calcium Channel 길항제로, 코카인 효과의 조건화 형성을 완전히 차단하는 것으로 보이나, 코카인에 대한 감작은 부분적으로만 차단한다. 이 화학물질(5-20 mg/kg, SC)은 코-포크(nose-poke) 반응에 수반되는 코카인 및 모르핀의 자가 투여를 용량 의존적으로 억제한다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862852/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05995405 Recruiting
Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH)
Acasti Pharma Inc.
October 20 2023 Phase 3
NCT04998370 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Vasospasm|Delayed Cerebral Ischemia|Delayed Ischemic Neurological Deficit
University of Zurich
August 18 2021 --
NCT04649398 Recruiting
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal|Delayed Cerebral Ischemia|Vasospasm Cerebral
Medical University of Vienna|University of Vienna|Austrian Science Fund (FWF)
November 25 2020 --
NCT02991157 Completed
Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal
National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India
December 2016 --
NCT01835665 Completed
Progranulin Mutation Carriers
University of California San Francisco|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia
March 2013 Phase 1
NCT01551368 Terminated
Infertility
Mount Sinai Hospital Canada
December 2012 Phase 2