연구용

(-)-Parthenolide HDAC inhibitor

제품 번호: S2341

(-)-Parthenolide, an inhibitor of the Nuclear Factor-κB Pathway, specifically depletes HDAC1 protein without affecting other class I/II HDACs; Also promotes the ubiquitination of MDM2 and activates p53 cellular functions.
(-)-Parthenolide HDAC inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 248.32

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.83%
99.83

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 248.32 화학식

C15H20O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 20554-84-1 SDF 다운로드 원액 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (201.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HDAC1
NF-κB
MDM2
p53
시험관 내(In vitro)

Parthenolide (PTL)은 feverfew의 싹에서 정제된 세스퀴테르펜 락톤으로, 유비퀴틴 특이적 펩티다제 7(USP7) 활성을 억제하고 Wnt 신호 전달 경로의 핵심 전사 인자인 β-catenin을 탈유비퀴틴화 및 안정화함으로써 PTL이 비정상적인 USP7/Wnt 신호를 표적으로 하는 유망한 항암제임을 시사한다.

생체 내(In vivo)

P65 억제제인 (-)-Parthenolide(PN)는 피하 이종이식 위암(GC) 마우스 모델에서 종양 부피를 유의하게 증가시키며, 이는 gastrin에 의해 역전될 수 있다.

참조
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7076227/
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5987590/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2341-viability1
28423582
Western blot B-Raf / c-Myc MEK / p-MEK / ERK / p-ERK STAT3 / p-STAT3 / GSK3α/β / AKT / p-AKT Bcl-2 / Bak / Bax
S2341-WB1
28423582