Name: Pyrimethamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2006
Rating: 5 (12 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.01%

99.01

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 DHFR 억제제	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	248.71	화학식	C₁₂H₁₃ClN₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	58-14-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RP 4753			Smiles	CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (52.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (40.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (4.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DHFR 15.4 nM
시험관 내(In vitro)	Pyrimethamine은 pH 4.3에서 Hex 이소효소에 대해 5–13 μM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 βR505Q/Δ16kb 세포주에서 Hex A의 α 및 β 서브유닛의 효소 활성과 단백질 수준을 증가시킵니다. 이 화학물질인 sulfadoxine은 클로로퀸 내성 열대열원충(Plasmodium falciparum) 말라리아를 치료하는 데 널리 사용되어 온 DHFR의 억제제입니다. 이것은 신장 유기 양이온 수송체인 mOctn1 및 mOctn2(K(i) > 30 mM), mOct1(K(i) = 3.6 mM) 및 mOct2(K(i) = 6.0 mM) 중에서 마우스(m)Mate1(K(i) = 145 nM)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 H+의 외향 구배가 있는 상태에서 신장 브러시 테두리 막 소포(BBMV)(K(i) = 41 nM) 및 세관 막 소포에 의한 메트포르민의 흡수를 억제합니다. 이 화합물로 처리하면 생쥐에서 테트라에틸암모늄의 신장/혈장 비율과 메트포르민의 간 및 신장/혈장 비율이 유의하게 증가하지만, 이들의 혈장 농도와 소변 배설 속도에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학물질은 H+의 외향 구배가 있는 상태에서 인간(h)MATE1 및 hMATE2-K(K(i) = 각각 77 및 46 nM)와 인간 신장 BBMV에서의 H+ 및 유기 양이온 교환체(K(i) = 31 nM)의 강력한 억제제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05678348	Recruiting	Head and Neck Cancer\|Cancer of the Head and Neck	Washington University School of Medicine\|Tilde Sciences	August 3 2023	Early Phase 1
NCT06162078	Recruiting	Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered	Groupe de Recherche Action en Sante\|European Vaccine Initiative	August 25 2023	--
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pyrimethamine DHFR inhibitor

화학 구조

분자량: 248.71