Name: Ramipril
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1793
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.46%

99.46

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
기타 RAAS 억제제	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	416.51	화학식	C₂₃H₃₂N₂O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	87333-19-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HOE-498			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C3CCCC3CC2C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징	A pro-drug converted to its active metabolite, ramiprilat, by liver esterase enzymes.
Targets/IC₅₀/Ki	ACE 5 nM
시험관 내(In vitro)	Ramipril은 IC50이 5 nM인 ACE(angiotensin-converting enzyme) 억제제입니다. 이 화합물은 배양된 내피 세포에서 ACE 관련 CK2의 활성과 ACE Ser¹²⁷⁰의 인산화를 향상시키지만, S1270A ACE 돌연변이를 발현하는 내피 세포나 ACE 결핍 세포에서는 JNK를 활성화하거나 c-Jun의 핵 축적을 자극할 수 없습니다. 이 화학물질을 장기간 처리하면 일차 배양된 인간 내피 세포와 생체 내(마우스 폐)에서 ACE 발현이 증가하는데, 이는 JNK 억제제인 SP600125로 전처리를 하면 예방할 수 있습니다. 혈청 결핍 방식으로 유도된 in vitro 내피 세포 사멸 속도에는 별다른 강화 효과를 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)	in vitro HUVEC에서 유사한 혈압 강하 효과를 보이는 용량으로 쥐에게 Ramipril을 생체 내 만성 투여하면 다른 ACE 억제제와 비교하여 LPS 유도 세포 사멸률이 유의하게 감소하며, 이는 in vitro에서의 세포 사멸 효과와 대조적입니다. 이 화합물은 자연 발증 고혈압 쥐(SHR)에서 1.97 mg/kg의 IC50으로 수축기 혈압(SBP)을 억제합니다. candesartan-cilexetil에 의한 AT1-수용체 차단과 병용 투여할 경우, SBP 감소 효과가 가산적이 아닌 상승적으로 증가합니다. 이 화학 물질을 자연 발증 고혈압 쥐(SHR)에게 투여하면 IC50 약 5 mg/kg으로 대동맥 ACE 및 폐 ACE의 유의한 억제가 나타나지만, ex vivo에서는 뇌 ACE에 거의 영향을 미치지 않습니다. 이 제제는 RAS, 성장 인자 유전자 및 염증 분자 발현을 감소시킴으로써 췌도 단핵구/대식세포 침윤, 섬유증 및 세포 사멸을 감소시켜 오스테오프로테게린(osteoprotegerin)으로 치료받은 쥐의 베타 세포 기능 장애를 예방합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05438316	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Ligand Research LLC	June 17 2022	Phase 1
NCT03475186	Active not recruiting	Glioblastoma\|Radiotherapy; Complications\|Cognitive Decline\|Chemoradiation	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 25 2019	Phase 2
NCT03440177	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--
NCT01743014	Unknown status	Diabetes Type 2\|Diabetic Nephropathy\|Vascular Disease	AHEPA University Hospital\|Aristotle University Of Thessaloniki	July 2012	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ramipril RAAS inhibitor

화학 구조

분자량: 416.51

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)