연구용

Rolipram PDE 억제제

제품 번호: S1430

PDE4 선택적 억제제인 Rolipram은 면역정제된 PDE4BPDE4D 활성을 각각 약 130 nM 및 240 nM의 IC50 값으로 유사하게 억제했으며, 이는 항염증제입니다.
Rolipram PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 275.34

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%
99.95

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of recombinant human PDE4A expressed in Sf9 cells, IC50=4 nM
human PBMC Function assay Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in human PBMC, IC50=0.06 μM
COS7 cells Function assay Inhibition of PDE4B2 expressed in COS7 cells assessed as cAMP hydrolysis, IC50=0.105 μM
HEK293 cells Function assay Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing G-protein coupled receptor and cyclic nucleotide gated ion channel by fluorescence assay, EC50=0.1315 μM
rat UMR106 cells Function assay Inhibition of PDE in rat UMR106 cells co-expressing CRE-luc assessed as PTH-induced cAMP accumulation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.6 μM
human U937 cells Function assay Inhibition of PDE4 in human U937 cells assessed as accumulation of [3H]adenosine by scintillation counting, IC50=0.86 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 275.34 화학식

C16H21NO3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 61413-54-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 ZK-62711, SB 95952 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE4B
(Cell-free assay)
130 nM
PDE4D
(Cell-free assay)
240 nM
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01215552 Terminated
Healthy Elderly Volunteers
Dart NeuroScience LLC
September 2010 Phase 1