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연구용

STF-62247 Autophagy modulator

제품 번호: S1041

STF-62247 is a molecule targeting VHL-deficient renal cell carcinoma that induces autophagy. This compound shows selective toxicity and growth inhibition of renal cells lacking VHL; 25-fold greater sensitivity observed for cells with VHL deficiency compared to wild-type (VHL+).
STF-62247 Autophagy modulator Chemical Structure

화학 구조

분자량: 267.35

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.68%
99.68

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 267.35 화학식

C15H13N3S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 315702-99-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)
In vitro에서 STF-62247은 HIF와 독립적인 방식으로 야생형 VHL 및 VHL 결핍 신세포암(RCC)에 대해 각각 16 μM과 0.625 μM의 IC50으로 세포 독성 및 종양 성장 억제 활성을 나타냅니다. 또한, 이 화합물은 VHL 결핍 세포에서 산성화를 증가시키고 Autophagy를 유도하여 세포 사멸을 일으킵니다. 이는 VHL을 상실한 세포에서 골지체-소포체 수송을 방해함으로써 구체적으로 macroautophagy를 유도하고 autophagosome과 리소좀의 융합을 촉진하여 autolysosome을 형성하도록 합니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질에 의한 Autophagy 유도는 저산소 조건 하에서 RCC가 VHL 의존적인 방식으로 방사선에 대한 민감도를 증가시키는 것으로 나타났습니다.
생체 내(In vivo)
생체 내 마우스 모델에서, STF-62247을 8 mg/kg 용량으로 복강 내 주사했을 때 VHL 결핍 SN12C 종양 세포의 종양 성장이 유의미하게 감소했습니다.
참조