Home Protein Tyrosine Kinase c-Met 억제제 SU11274

연구용

SU11274 c-Met 억제제

제품 번호: S1080

SU11274 (PKI-SU11274)는 세포 무세포 분석(cell-free assays)에서 10 nM의 IC50을 나타내는 선택적인 c-Met 억제제이며, PGDFRβ, EGFR 또는 Tie2에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 Autophagy, Apoptosis related 및 세포 주기 정지를 유도합니다.
SU11274 c-Met 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 568.09

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.73%
99.73

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
A549 cells Function assay Inhibition of human recombinant c-MET kinase in A549 cells assessed as inhibition of HGF-induced cell growth, IC50=0.01 μM
human MDCK cells Function assay 24 h Inhibition of Met-mediated scattering in HGF-stimulated human MDCK cells pre-incubated overnight prior to HGF stimulation for 24 hrs measured after 24 to 48 hrs, IC50=0.152 μM
mouse BAF3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs in absence of IL-3, IC50=0.53 μM
human SNU5 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=0.8 μM
human MKN45 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=1.3 μM
human HepG2 cells Function assay Inhibition of Met-mediated tumorigenesis in HGF-stimulated human HepG2 cells assessed as impairment in anchorage-independent growth by soft agar growth assay, IC50=1.561 μM
mouse NIH/3T3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse NIH/3T3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs, IC50=2 μM
human MCF7 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs, IC50=6.2 μM
human SNU1 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human SNU1 cells after 72 hrs, IC50=7 μM
human NCI-H1993 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H1993 cells after 72 hrs, IC50=7.3 μM
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs
human NCI-H441 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H441 cells after 72 hrs
human BxPC3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs
DLD1 cells Function assay 2.5 μM Inhibition of human p38-alpha phosphorylation in DLD1 cells at 2.5 μM
DLD1 cells Function assay 2.5 μM 16 h Inhibition of human MET receptor in DLD1 cells at 2.5 uM after 16 hrs by Western blot
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 568.09 화학식

C28H30CIN5O4S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 658084-23-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 PKI-SU11274 Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCN(CC2)C)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)S(=O)(=O)N(C)C5=CC(=CC=C5)Cl)NC3=O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (161.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Met
(Cell-free assay)
0.01 μM
시험관 내(In vitro)
SU11274 exhibits greater than 50-fold selectivity for Met versus Flk and more than 500 times selectivity versus other tyrosine kinases such as FGFR-1, c-src, PDGFbR, and EGFR. This compound inhibits the phosphorylation of key regulators of the PI3K pathway, including AKT, FKHR, or GSK3β. Treatment with this chemical inhibits the growth of TPR-MET-transformed BaF3 cells in a dose-dependent manner with IC50 of <3 μM in the absence of interleukin 3, without growth inhibition of BaF3 cells transformed by other oncogenic tyrosine kinases, including BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL, and TEL-PDGFβR. In addition to cell growth, this compound treatment significantly inhibits the migration of BaF3. TPR-MET cells by 44.8% and 80% at 1 μM and 5 μM, respectively. It inhibits HGF-dependent phosphorylation of Met as well as HGF-dependent cell proliferation and motility with an IC50 of 1-1.5 μM. In H69 and H345 cells which have functional Met receptor, this inhibitor inhibits the HGF-induced cell growth with IC50 of 3.4 μM and 6.5 μM, respectively. It induces G1 cell cycle arrest with cells in G1 phase increased from 42.4% to 70.6% at 5 μM, and induces caspase-dependent apoptosis by 24% at 1 μM. This compound inhibits cell viability in c-Met-expressing non-small cell lung cancer (NSCLC) cells with IC50 values of 0.8-4.4 μM, and abrogates hepatocyte growth factor-induced phosphorylation of c-Met and its downstream signaling.
키나아제 분석
In vitro c-Met kinase assay
인간 c-Met의 세포질 도메인을 Glutathione S-transferase(GST)에 융합하고 SF9 세포에서 발현시켜 키메라 단백질을 구축한다. c-Met kinase GST-fusion 단백질은 마이크로타이터 플레이트에 고정된 무작위 공중합체 poly(Glu:Tyr)(4:1)를 기질로 사용하는 ELISA 기반 Met 생화학 분석에 사용된다. IC50 값은 5 μM ATP 및 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES(pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA 및 0.1 mM Na 오르토바나데이트를 포함하는 완충액에서 다양한 농도의 SU11274를 사용하여 결정된다. 키나아제 반응은 실온에서 5분간 수행된다. 기질 인산화 정도는 horseradish peroxidase가 결합된 anti-pTyr 항체를 사용하여 측정된다.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S1080-viability1
23341789
Western blot p-Met / Met / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK PUMA / Bcl-2 / Bax
S1080-WB1
23341789
Immunofluorescence p-SphK1
S1080-IF1
27864331

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
What is the solubility of this compound in acetone?

답변:
The solubility of S1080 in acetone is 7 mg/mL.