연구용

d4T (Stavudine) Reverse Transcriptase 억제제

제품 번호: S1398

d4T (Stavudine) (BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)은 HIV에 대해 활성을 보이는 뉴클레오사이드 유사체 Reverse Transcriptase 억제제(NARTI)입니다.
d4T (Stavudine) Reverse Transcriptase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 224.21

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.74%
99.74

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 224.21 화학식

C10H12N2O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 3056-17-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T Smiles CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (218.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro)
Stavudine (d4T) alters the lipid phenotype, decreasing the lipid content and expression of markers involved in lipid metabolism, namely C/EBPalpha, peroxisome proliferator-activated receptor gamma, adipocyte lipid binding protein 2, fatty acid synthase and acetyl-coenzyme A carboxylase. It drives 5-10% of 3T3-F442A cells towards apoptosis, and reduces the lipid content and survival of differentiated 3T3-L1 adipocytes. This compound increases mitochondrial mass by two to fourfold, and lowers the mitochondrial membrane potential (JC-1 stain). It inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC with EDsos ranging from 0.04 μM to 0.2 μM. It also produces significant mitochondrial dysfunction with a 1.5-fold increase in cellular lactate to pyruvate ratios. Stavudine causes a dose-dependent decrease in mtDNA amplification and a correlative increase in abundance of markers of mitochondrial oxidative stress. Its treatment elevates mitochondrial reactive oxygen species (ROS), enhances mitochondrial oxidative stress, and contributes mechanistically to NRTI-induced toxicity.
생체 내(In vivo)
Stavudine (d4T) (500 mg/kg/day) results in lack of significant oxidative mtDNA lesions (as assessed by long polymerase chain reaction experiments), and normal blood lactate/pyruvate ratios in lean mice. It can decrease hepatic and muscle mtDNA in lean mice and can also cause ketoacidosis during fasting without altering mtDNA. This compound depletes WAT mtDNA only in obese mice.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01178684 Completed
HIV
SEARCH Research Foundation|University of Hawaii
May 2010 --
NCT00455585 Completed
HIV Infections
Makerere University|Department of Foreign Affairs Ireland
January 2007 Phase 4
NCT00235222 Unknown status
HIV
Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere|Bristol-Myers Squibb
June 2004 Phase 4
NCT00116116 Completed
HIV Infections|AIDS
Bristol-Myers Squibb
March 2002 Phase 4