연구용
제품 번호: S1685
| 분자량 | 172.2 | 화학식 | C6H8N2O2S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 63-74-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC(=CC=C1N)S(=O)(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(197.44 mM)
Ethanol : 17 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
dihydropteroate synthetase
320 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
설폰아미드 작용기를 포함하는 Sulfanilamide는 일반적으로 퓨린, 피리미딘 및 기타 아미노산 합성에 조효소로 작용하는 필수 엽산을 합성하기 위해 파라-아미노벤조산(PABA)을 사용하는 Escherichia coli에서 부분적으로 정제된 디히드로프테로에이트 합성효소(dihydropteroate synthetase)에 대한 억제 활성을 나타내며, 디히드로프테로에이트 합성효소에 대해 320 μM의 IC50과 PABA에 대해 2.5 μM의 Km 값을 나타냅니다. 이 화합물은 야생형 FOL1 유전자를 가진 재조합 S. cerevisiae 균주에 대해 286.8 μg/mL의 IC50을 보이지만, 진균 DHPS의 추정 활성 부위 내에서 55Trp에서 55Ala 또는 57Pro에서 57Ser로의 단일 돌연변이는 >800 μg/mL의 IC50으로 이 화학 물질에 대한 내성을 부여합니다. 이것은 380 μM의 IC50으로 Plasmodium falciparum pKOS-pfPPPK-DHPS (His)를 보유한 Bacterial 세포의 성장을 적당히 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
100 mg/kg/day 용량의 Sulfanilamide 투여는 면역 억제 쥽 지 모델에서 P. carinii 감염 예방에 효과적입니다. Sulfaguanidine과 이 화합물의 용량을 10 mg/kg/day로 감쇠하면 집중에서 P. carinii 돌파 감염이 발생합니다.
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참조 |
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