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연구용

Sulfasalazine Immunology & Inflammation related inhibitor

제품 번호: S1576

Sulfasalazine is a sulfa derivative of mesalazine, used as an anti-inflammatory agent to treat bowel disease and rheumatoid arthritis. This compound is a potent and specific inhibitor of nuclear factor kappa B (NF-κB), TGF-β and COX-2. It induces ferroptosis, apoptosis and autophagy.
Sulfasalazine Immunology & Inflammation related inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 398.39

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.65%
99.65

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEK293 Flp-In Function assay Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, Ki=0.53μM 22541068
HEK293 Flp-In Function assay Inhibition of human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in E17-betaG uptake by scintillation counting, IC50=0.56μM 22541068
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of NF-kappaB activation expressed in TNFalpha-stimulated human HepG2 cells co-transfected with PPRE-Luc plasmid pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM 21889336
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of TNF-alpha-induced NFkappaB activation in human HepG2 cells after 1 hr by luciferase reporter assay, IC50=0.9μM 21870831
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB transcriptional activity in human HepG2 cells pretreated for 1 hr before TNFalpha challenge by luciferase reporter gene analysis, IC50=0.9μM 22381047
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of NF-kappaB expressed in human HepG2 cells assessed as inhibition of TNFalpha-induced luciferase activity preincubated for 1 hr followed by TNFalpha challenge measured after 1 hr by reporter gene assay, IC50=0.9μM 23031596
HepG2 Function assay 1 hr Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB transcriptional activation in human HepG2 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 1 hr by luciferase reporter gene assay, IC50=0.9μM 24314396
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=3μM 22541068
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E3S uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=3μM 22541068
U2OS Function assay 10 mins Inhibition of HA-tagged human NTCP expressed in human U2OS cells assessed as reduction in [14C]taurocholate uptake preincubated for 10 mins followed by [14C] taurocholate addition and further incubation for 10 mins by scintillation counting method, IC50=9.6μM 31439379
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, Ki=11μM 22541068
HEK293 Flp-In Function assay 5 mins Inhibition of human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as reduction in [3H]E17-betaG uptake incubated for 5 mins by scintillation counting, IC50=12μM 22541068
U87 Function assay 15 mins Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting, IC50=30μM 21889337
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 398.39 화학식

C18H14N4O5S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 599-79-1 SDF 다운로드 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 667219, Sulphasalazine Smiles C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (200.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NF-κB
COX-2
TGF-β
시험관 내(In vitro)

Sulfasalazine은 methotrexate와 마찬가지로 염증 부위에서 아데노신 방출을 증가시키며, 이 아데노신은 염증 세포의 A2 수용체를 점유하여 염증을 감소시킵니다. 이 화합물로 4시간 동안 처리하면 약 0.625 mM의 IC50 값으로 NF-κB 의존적 전사를 억제합니다. 이 화학 물질(2.5 mM)은 용량 및 시간 의존적 방식으로 T-림프구의 세포 사멸을 유발합니다. 이 화합물은 5ASA나 sulfapyridine과 달리 NF-κB 활성화를 강력하게 억제하고 T-림프구에서 강력하게 Apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 대장 박테리아에 의해 sulfapyridine과 5-aminosalicylic acid(5-ASA; mesalamine)로 분해되며, 후자 또한 NF-κB 활성을 억제하는 것으로 보고되었습니다. 이 화합물은 분해 산물인 5-ASA와 달리 용량 의존적으로 신경교종 성장을 억제하며, 이러한 효과는 전적으로 system x(c)(-) cystine-glutamate 수송체를 통한 cystine 흡수 억제에 기인합니다. 이는 cystine 흡수를 억제하여 세포 내 GSH의 만성적인 고갈을 초래하고, 결과적으로 세포 산화 환원 방어 체계를 손상시켜 종양 성장을 저해합니다.

생체 내(In vivo)

Sulfasalazine은 염증의 쥐 에어 파우치 모델에서 염증이 생긴(카라기난, 2 mg/ml) 에어 파우치에 축적된 백혈구 수를 현저히 감소시킵니다. 이 화합물 처리는 비장세포 내 5-aminoimidazole-4-carboxamidoribonucleotide (AICAR) 농도를 현저히 증가시키는데, 이는 이 화합물이 AICAR transformylase를 억제한다는 생체 외 관찰 결과와 일치합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22381741/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06134388 Recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
Tanta University
 September 1 2023 Phase 3
NCT03487926 Active not recruiting
Major Depressive Episode|Inflammatory Bowel Diseases
Centre for Addiction and Mental Health|McMaster University
 September 14 2022 --
NCT04720183 Completed
Healthy
Galapagos NV
 January 11 2021 Phase 1
NCT01577966 Completed
Brain Tumor
University of Alabama at Birmingham
 January 2012 Not Applicable