연구용

Sulindac COX inhibitor

제품 번호: S2007

Sulindac(MK-231) is a non-steroidal COX inhibitor, which potently inhibits prostaglandin synthesis, used in the treatment of acute or chronic inflammatory conditions.
Sulindac  COX inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 356.41

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 356.41 화학식

C20H17FO3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 38194-50-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK-231 Smiles CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (230.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
COX
시험관 내(In vitro)

Sulindac 과 그 대사산물인 sulindac sulfide 및 sulindac sulfone은 IKKbeta kinase 활성의 화합물 매개 감소로 인해 대장암 및 기타 세포주 모두에서 NF-kappaB 경로를 억제할 수 있습니다. sulfide는 HT-29 세포의 전융합 및 융합 배양 모두에서 세포 수를 유의하게 감소시키며, 이 대사산물은 약 4배 더 큰 효능을 보입니다. 이는 다른 조직에서 유래한 다양한 종양 세포주뿐만 아니라 정상 상피 세포 및 섬유아세포의 성장을 억제합니다. 이 sulphide는 CRC 세포주인 DLD1 및 SW480에서 beta-catenin/TCF 매개 전사를 무효화하고, 비인산화된 beta-catenin의 수치를 감소시킵니다.

생체 내(In vivo)

Sulindac 은 종양 형성을 억제할 뿐만 아니라 가족성 선종성 용종증의 마우스 모델에서 소장의 COX-2 및 프로스타글란딘 E(2) 수치를 기저 수준으로 감소시키고 세포 사멸의 정상 수준을 복구한다. 이 화합물은 종양 수를 95% 감소시키지만 Min/+ 마우스의 장 조직 내 PGE2 및 LTB4 수치에는 영향을 미치지 않는다. 이 화합물은 종양 수를 82% 감소시키지만 Min/+ 마우스에서 에이코사노이드 수치는 여전히 상승된 상태로 유지되었다. 이 화학물질은 Min/+ 마우스에서 4일 이내에 소장 종양의 70-80%를 퇴행시키지만 결장 병변에는 동일한 영향을 미치지 않는다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01636128 Withdrawn
Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona
March 2014 Phase 2
NCT01843179 Withdrawn
Acute Myeloid Leukemia
Massachusetts General Hospital
January 2014 Phase 2
NCT00392665 Terminated
Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals
October 2006 Phase 2