Home PI3K/Akt/mTOR PI3K inhibitor TGX-221

연구용

TGX-221 PI3K inhibitor

제품 번호: S1169

TGX-221 is a p110β-specific inhibitor with IC50 of 5 nM in a cell-free assay, 1000-fold more selective for p110β than p110α.
TGX-221 PI3K inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 364.44

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.83%
99.83

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HUVECs Function Assay 500 nM 1 h DMSO reduces Akt phosphorylation
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP Growth Inhibition Assay IC50=3.98 ± 0.18 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 364.44 화학식

C21H24N4O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 663619-89-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p110β
(Cell-free assay)
5 nM
p110δ
(Cell-free assay)
0.1 μM
시험관 내(In vitro)
다양한 아이소폼에 대한 TGX-221의 활성은 여러 재조합 p85/p110 제제를 사용하는 in vitro PI3K 분석에서 측정됩니다. 이 화합물은 211 nM의 IC50으로 p110δ에 대해 느린 효능을 보입니다. 또한 J774.2 대식세포에서 인슐린에 의해 유도된 PKB의 Ser473 인산화를 부분적으로 약화시킵니다. 이 화학물질은 체외 순환(ECC) 모델에서 혈소판-ECC 상호작용, 혈소판 응집 및 혈소판-과립구 결합을 억제합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물(0.2, 2, 20 μM)로 처리한 후 PC3 세포는 p110β PI3K 아이소폼의 활성이 유의미하게 감소하며 증식 억제를 나타냅니다.
키나아제 분석
지질 인산화효소 활성
IC50 값은 PI를 기질로 사용하는 표준 지질 키나아제 활성을 사용하여 측정됩니다. (i) 10 μM 대신 100 μM의 비표지 ATP가 사용되고, (ii) DMSO 농도는 1%이며, (iii) [γ-32P]ATP 대신 [γ-33P]ATP가 사용됩니다. TLC 플레이트는 인광 영상 분석기(phosphorimager) 스크린을 사용하여 정량화됩니다. 보고된 IC50 값은 재조합 단백질의 여러 준비물에 걸쳐 반복된 최소 3회의 독립적인 실험을 바탕으로 비선형 회귀 분석을 통해 결정됩니다.
생체 내(In vivo)
항혈전제로서 TGX-221은 1 + 1(49%) 및 3+3(88%) 용량에서 마우스 모델의 30분간 통합 혈류를 개선한다. 또한, 꼬리 출혈 시간(BT)(초)은 이 화합물의 3 + 3(중앙값 1560) 및 1 + 1(1305) 용량에서 증가하며, 평균 신장 BT(초)도 모든 TGX-221 그룹에서 증가한다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT
S1169-WB2
27176481
Growth inhibition assay Cell viability
S1169-viability1
27176481