연구용

Tadalafil PDE inhibitor

제품 번호: S1512

Tadalafil is a PDE-5 inhibitor with IC50 of 1.8 nM in a cell-free assay. This compound is at least 9000 times more selective for PDE5 than most of the other families of PDEs, with the exception of PDE11. It can partial inhibits PDE11
Tadalafil PDE inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 389.4

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 389.4 화학식

C22H19N3O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 171596-29-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 IC351 Smiles CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
Targets/IC50/Ki
PDE5
(Cell-free assay)
1.8 nM
시험관 내(In vitro)
Tadalafil binds to PDE5 with KD of 2.4 nM. cGMP stimulates the binding of [3H]this compound. This chemical (1 mM) results increased CYP3A protein expression in human hepatocytes.
생체 내(In vivo)
Tadalafil (2 mg/kg) almost completely restores penile oxygenation and abolishes neurotomy induced increase and substantially rescues muscle/fiber ratio in penile sectionsin sham-operated rats. This compound (2 mg/kg or 10 mg/kg) significantly improves neurological functional recovery and increases cerebral vascular density and the percentage of BrdU-positive endothelial cells around the ischemic boundary. It selectively increases cGMP but not cAMP in brain of rats. It decreases the number of apoptotic cells and increases the phosphorylation of the 2 survival associated kinases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mice.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06290713 Not yet recruiting
Duchenne Muscular Dystrophy|Duchenne Disease|Muscular Dystrophy|Muscular Dystrophy in Children|Vasodilation|Exercise|DMD
University of Florida|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)
March 2024 Phase 2
NCT05884957 Completed
Erectile Dysfunction|Diabetes Mellitus
Egymedicalpedia
June 1 2023 Not Applicable
NCT05709574 Recruiting
Gastric Adenocarcinoma|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma
University of Arizona
April 20 2023 Phase 2
NCT05466695 Not yet recruiting
Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio
Assiut University
August 1 2022 Early Phase 1
NCT05173896 Recruiting
Cerebral Small Vessel Diseases|Stroke Ischemic
Christina Kruuse|Danish Research Centre for Magnetic Resonance|Bispebjerg Hospital|Rigshospitalet Denmark|Hillerod Hospital Denmark|University of Copenhagen|The Novo Nordic Foundation|Herlev Hospital
May 31 2022 Phase 2