연구용
제품 번호: S1512
| 분자량 | 389.4 | 화학식 | C22H19N3O4 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 171596-29-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | IC351 | Smiles | CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(200.3 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
PDE5
(Cell-free assay) 1.8 nM
|
| 시험관 내(In vitro) |
Tadalafil binds to PDE5 with KD of 2.4 nM. cGMP stimulates the binding of [3H]this compound. This chemical (1 mM) results increased CYP3A protein expression in human hepatocytes.
|
| 생체 내(In vivo) |
Tadalafil (2 mg/kg) almost completely restores penile oxygenation and abolishes neurotomy induced increase and substantially rescues muscle/fiber ratio in penile sectionsin sham-operated rats. This compound (2 mg/kg or 10 mg/kg) significantly improves neurological functional recovery and increases cerebral vascular density and the percentage of BrdU-positive endothelial cells around the ischemic boundary. It selectively increases cGMP but not cAMP in brain of rats. It decreases the number of apoptotic cells and increases the phosphorylation of the 2 survival associated kinases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mice.
|
참조 |
|
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06290713 | Not yet recruiting | Duchenne Muscular Dystrophy|Duchenne Disease|Muscular Dystrophy|Muscular Dystrophy in Children|Vasodilation|Exercise|DMD |
University of Florida|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS) |
March 2024 | Phase 2 |
| NCT05884957 | Completed | Erectile Dysfunction|Diabetes Mellitus |
Egymedicalpedia |
June 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05709574 | Recruiting | Gastric Adenocarcinoma|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma |
University of Arizona |
April 20 2023 | Phase 2 |
| NCT05466695 | Not yet recruiting | Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio |
Assiut University |
August 1 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05173896 | Recruiting | Cerebral Small Vessel Diseases|Stroke Ischemic |
Christina Kruuse|Danish Research Centre for Magnetic Resonance|Bispebjerg Hospital|Rigshospitalet Denmark|Hillerod Hospital Denmark|University of Copenhagen|The Novo Nordic Foundation|Herlev Hospital |
May 31 2022 | Phase 2 |