연구용

Terbinafine HCl Fungal inhibitor

제품 번호: S2557

Terbinafine HCl (KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride) inhibits ergosterol synthesis by inhibiting squalene epoxidase, used as an antifungal drug.
Terbinafine HCl  Fungal inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 327.89

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 327.89 화학식

C21H25N.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 78628-80-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride Smiles CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (198.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
squalene epoxidase
시험관 내(In vitro)

Terbinafine HCl (50 μM ~ 100 μM)은 ethoxycoumarin (CYP1A2), tolbutamide (CYP2C9) 또는 ethynylestradiol, CsA 및 cortisol의 대사를 거의 억제하지 않습니다. Terbinafine HCl은 CYP2D6 매개 dextromethorphan O-demethylation 및 bufuralol 1-hydroxylation의 강력한 억제제로 밝혀졌으며, IC50 값은 각각 0.2 μM 및 0.25 μM입니다. Terbinafine HCl은 Aspergillus 분리주에 대해 높은 활성(최소 억제 농도 [MIC] 0.01 ~ 2 mg/mL)을 가지며 일차적인 살진균 작용(최소 살진균 농도 [MFC] 0.02 ~ 4 mg/mL)을 나타냅니다. Terbinafine HCl은 인간 간 마이크로솜에서 28 ~ 44 nM 범위의 겉보기 Ki로, 이종 발현된 효소에 대해서는 평균 22.4 nM의 Ki로 dextromethorphan O-demethylation을 억제합니다. Terbinafine HCl은 시험관 내(in vitro)에서 1 mg/L 미만의 GM으로 Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. 및 Arthrographis spp.에 대해 매우 강력한 활성을 보입니다. Terbinafine HCl은 인산화된 세포외 신호 조절 키나아제(ERK)의 수치를 감소시킵니다. Terbinafine HCl은 MEK의 감소를 유발할 수 있으며, 이는 결과적으로 ERK 인산화 억제를 통해 p53을 상향 조절하고, 최종적으로 p21 발현 증가 및 세포 주기 정지를 유발합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06295328 Recruiting
Chronic Hepatitis b
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
April 13 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05578950 Completed
Onychomycosis
Combined Military Hospital Abbottabad
March 1 2022 Phase 1
NCT04880980 Completed
Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction
Pak Emirates Military Hospital
March 15 2021 Phase 3
NCT04188574 Completed
Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech
March 22 2021 Phase 2
NCT01484145 Completed
Onychomycosis
Nitric BioTherapeutics Inc
December 2011 Phase 2