연구용

Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor

Name: Thiabendazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1739
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호: S1739

Thiabendazole inhibits the mitochondrial helminth-specific enzyme, fumarate reductase, with anthelminthic property, used as an anthelmintic and fungicide agent. It is a potent inhibitor of cytochrome P450 1A2 (CYP1A2).

Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 201.25

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 100.00%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

100.00

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
기타 P450 (e.g. CYP17) 억제제	Apigenin Baicalein Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin Piperine

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	201.25	화학식	C₁₀H₇N₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	148-79-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (198.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.29mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CYP1A2
시험관 내(In vitro)	Thiabendazole은 인간 CYP1A1 cDNA를 구성적으로 발현하는 인간 림프모구 세포주에서 강력한 DNA 손상 활성을 유발하지만 부모 세포주에서는 그렇지 않으며, 이는 CYP1A1이 carbaryl 및 Thiabendazole 유전독성에 주로 관여함을 나타냅니다. 이 화합물은 쥐 간세포의 일차 배양에서 CYP1A1(EROD 활성, 단백질 및 mRNA 수준)의 용량 및 시간 의존적 증가를 유발합니다. 이는 7-ethoxyresorufin O-deethylase 및 7-pentoxyresorufin O-depentylase 활성, CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 및 CYP2B1/2 mRNA 수준, 그리고 CYP1A2 및 CYP2B1/2 아포단백질 수준의 유도를 초래합니다. 이 화학물질은 GSTP1 mRNA 수준을 현저하게 유도하지만 GSTT1 mRNA 수준에는 작은 영향만 미칩니다. 이는 장벽을 통과할 수 없는 단백질 결합 잔류물과 비교하여 인간 장 세포를 통한 수동 확산에 의해 빠르게 이동됩니다. 이는 우선 5OH-TBZ로 대사된 후 단백질에 결합하는 화학적으로 반응성인 대사 중간체로 전환될 것입니다.
생체 내(In vivo)	Thiabendazole은 신증 또는 수신증을 유발하며, 이러한 장기 독성은 치료된 마우스에서 고용량 의존적 사망률을 초래할 수 있습니다. 이 화합물은 호르몬 불균형을 야기하며, 이러한 불균형은 치료된 마우스의 생식계 또는 내분비계 변화에 중요한 역할을 할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14987951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15110098/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/

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