연구용

Trifluridine (NSC 75520) Thymidylate Synthase inhibitor

제품 번호: S1778

Trifluridine (NSC 75520), also known as NSC 529182, Viroptic, Trifluorothymidine, or TFT, is an anti-herpesvirus antiviral agent that acts by interfering with viral DNA replication and is used primarily on the eye.

Trifluridine (NSC 75520) Thymidylate Synthase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 296.2

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
기타 Thymidylate Synthase 억제제	Raltitrexed

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	296.2	화학식	C₁₀H₁₁F₃N₂O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	70-00-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT			Smiles	C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F)CO)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 59 mg/mL

DMSO : 59 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

DMSO : 59 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 59 mg/mL

DMSO : 59 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 59 mg/mL

DMSO : 59 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : 29 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.950mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.730mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis
시험관 내(In vitro)	Trifluridine (NSC 75520)은 누드 마우스에 이식된 마우스 골수 세포 및 인간 대장암 세포의 증식을 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 농도 의존적 방식으로 골수 세포의 집락 형성을 억제합니다. 이 화합물과 2'-deoxy-5-fluorouridine (FdUrd)은 TK1과 DUT의 기질 특이성 차이로 인해 서로 다른 효율로 DNA에 통합되며, 이로 인해 다량의 FTD가 DNA에 통합됩니다. FTD 처리된 세포는 FdUrd 처리된 세포와 비교하여 서로 다른 핵 형태를 보입니다. 또한 누드 마우스에 이식된 마우스 골수 세포 및 인간 대장암 세포의 증식을 용량 의존적으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Trifluridine (NSC 75520)은 감염된 토끼에서 치료하지 않은 눈보다 HSV-1 양성 면봉 검사 결과가 현저히 적었습니다. 이 화합물은 마우스에서 지속적으로 주입된 Trifluridine보다 항종양 활성이 증가했으며 DNA에 더 효과적으로 통합됩니다. 이는 TPI와 무관하게 종양 세포 DNA에 점진적으로 축적되며, 5-FU 유도체 치료와 비교하여 마우스에서 종양 성장을 유의하게 지연시키고 생존 기간을 연장합니다. 또한, 뉴질랜드 토끼 안구 모델에서 치료 기간 동안 현저히 낮은 바이러스 역가, 총 눈 대비 HSV-1 양성 눈의 수 감소, 더 낮은 각막염 점수, 총 눈 대비 각막염이 있는 눈의 수 감소, 그리고 각막염 해결까지 걸리는 시간 단축 결과를 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06039202	Not yet recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	Holy Stone Healthcare Co. Ltd	January 2024	Phase 2
NCT04944017	Recruiting	Parkinson''s Disease\|Depression	Yale University\|Fox (Michael J.) Foundation for Parkinson''s Research	November 23 2021	Phase 2
NCT04554836	Active not recruiting	Adenocarcinoma of the Colon\|Adenocarcinoma of the Rectum	TheraOp	December 29 2020	Phase 2
NCT04166604	Active not recruiting	Metastatic Colorectal Cancer	GERCOR - Multidisciplinary Oncology Cooperative Group	May 20 2020	Phase 2

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):