Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor 길항제 Ziprasidone HCl

연구용

Ziprasidone HCl 5-HT Receptor 길항제

제품 번호: S1444

Ziprasidone HCl (CP-88059)은 조현병 및 양극성 장애 치료에 사용되는 새로운 고효능 Dopamine Receptor 및 5-HT Receptor 길항제입니다.
Ziprasidone HCl 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 449.4

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.01%
99.01

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 449.4 화학식

C21H21ClN4OS·HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 122883-93-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 CP-88059 Smiles C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT receptor
Dopamine receptor
시험관 내(In vitro)
Ziprasidone has high affinity for human 5-HT receptors and for human dopamine D(2) receptors. Ziprasidone is a 5-HT(1A) receptor agonist and an antagonist at 5-HT(2A), 5-HT(2C) and 5-HT(1B/1D) receptors. Ziprasidone inhibits neuronal uptake of 5-HT and norepinephrine comparable to the antidepressant imipramine. Ziprasidone blocks wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner with IC(50) of 120nM in stably transfected HEK-293 cells. Ziprasidone shows minimal tonic block of hERG current estimated during a depolarizing voltage (-20 or +30mV) or evaluated by the envelope of tails test (+30mV). Ziprasidone significantly increases the time constant of the slow component of hERG current deactivation (at -50mV).
생체 내(In vivo)
Ziprasidone exhibits less potent block of wild-type hERG current with IC(50) of 2.8 mM in Xenopus oocytes. Ziprasidone suppresses the significant increases in food intake produced by olanzapine, indicating that it has an intrinsic protective mechanism against drug-induced increases in food intake in rats. Ziprasidone results in a notable increase in NGF and ChAT immunoreactivity in the dentate gyrus (DG), CA1, and CA3 areas of the hippocampus of rats. Ziprasidone dose-dependently slows raphe unit activity (ED50 = 300 mg/kg i.v.) as does the atypical antipsychotics clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) and olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) in anesthetized rats.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01245348 Completed
Schizophrenia|Bipolar Disorder
Medco Health Solutions Inc.|SureGene LLC
 December 2010 --
NCT01714011 Completed
Schizophrenia
University of Malaya
 May 2009 Phase 4
NCT00835107 Completed
Depression Bipolar
Queen''s University|Providence Health & Services|Pfizer|MDS Pharma Services
 February 2009 Phase 4
NCT00676429 Completed
Conduct Disorder|Oppositional Defiant Disorder
University Hospital Freiburg|Pfizer
 July 2006 Phase 2
NCT00148564 Completed
Schizophrenia
Charite University Berlin Germany
 March 2004 Phase 4