Home Metabolism Glucokinase inhibitor AP-III-a4 (ENOblock)

연구용

AP-III-a4 (ENOblock) Glucokinase inhibitor

제품 번호: S7443

AP-III-a4 (ENOblock) is the first nonsubstrate analogue inhibitor of enolase with IC50 of 0.576 μM.
AP-III-a4 (ENOblock) Glucokinase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 631.18

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.47%
99.47

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 631.18 화학식

C31H44ClFN8O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1177827-73-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (158.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
enolase
(Cell-free assay)
0.576 μM
시험관 내(In vitro)
In HCT116 cells, AP-III-a4 (ENOblock) induces cell death under hypoxia and inhibits cancer cell migration and invasion by down-regulation of AKT and Bcl-xL expression. In Huh7 hepatocytes and HEK kidney cells, it also induces glucose uptake and inhibits phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) expression.
키나아제 분석
Enolase activity assay
Enolase activity is measured at 37°C by incubating pure enolase (3–9 U) in a buffer containing 50 mM imidazole-HCl (pH 6.8), 2.0 mM MgSO4 and 400 mM KCl in the absence or presence of AP-III-a4 (ENOblock) or NaF. A single unit of enolase is defined as the amount of enzyme that produces 1 μmol of phosphoenol pyruvate from phospho-D-glycerate/min in standard assay. The reaction is initiated by adding 1 μmol of 2-phospho-D-glycerate, and the OD is measured after 10 min of reaction time with a spectrophometer at 240 nm.
생체 내(In vivo)
In a HCT116-xenotransplanted zebrafish tumor xenograft model, AP-III-a4 (ENOblock) (10 μM) inhibits cancer cell migration and invasion processes. In vivo, it also causes downregulation of PEPCK expression and induction of glucose uptake, and inhibits adipogenesis and foam cell formation.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40
S7443-WB1
30242159