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연구용

AS2863619 CDK8/19 Inhibitor

제품 번호S8903

AS2863619 is a small-molecule cyclin-dependent kinase CDK8/19 inhibitor with IC50 of 0.6099 nM and 4.277 nM, respectively. AS2863619 is a potent Foxp3 inducer in Tconv cells.
AS2863619 CDK inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 405.24

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.89%
99.89

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 405.24 화학식

C16H14Cl2N8O

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2241300-51-4 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK8
(Cell-free assay)
0.6099 nM
CDK19
(Cell-free assay)
4.277 nM
시험관 내(In vitro)

AS2863619 induction of Foxp3 in vitro does not require exogenous TGF-β. This compound-induced iTreg cells can be induced in the presence of inflammatory cytokines such as IL-4, IL-6, and IFN-γ, which appear to hamper Foxp3 gene activation via activation of STATs. It is able to generate iTreg cells not only from naïve Tconv cells but also from effector/memory Tconv cells. Furthermore, this chemical cannot induce Foxp3 in CDK8 and CDK19 double-deficient T cells. Its-induced iTreg cells require TCR and IL-2 stimulation for their generation and are devoid of Treg-type DNA hypomethylation, which is present in nTreg cells and required for stable Treg function.
생체 내(In vivo)

AS2863619 induces in vivo Foxp3 induction in antigen-activated T cells. In vivo this compound-induced Foxp3+ T cells are able to gradually acquire Treg-specific epigenetic alterations, differentiating into functionally stable Foxp3+ pTreg cells having a more nTreg-like gene expression profile.
참조