Home Cell Cycle MPS1 억제제 AZ 3146

연구용

AZ 3146 MPS1 억제제

제품 번호: S2731

AZ3146는 Mps1의 선택적 억제제로 IC50은 약 35 nM이며, CENP-E(키네신 관련 운동 단백질)의 모집에 기여하고 FAK, JNK1, JNK2 및 Kit에 대해서는 효능이 낮습니다.
AZ 3146 MPS1 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 452.55

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%
99.98

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
sf9 insect cells Function assay Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay, IC50=7 nM
human HCT116 cells Function assay Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132, IC50=0.72 μM
human HCT116 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=1.2 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 452.55 화학식

C24H32N6O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1124329-14-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Ethanol : 91 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (61.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Mps1
(Cell-free assay)
~35 nM
시험관 내(In vitro)
AZ3146 also inhibits FAK, JNK1, JNK2 and Kit. AZ3146 significantly inhibits phosphorylation of Mps1 in cells. Mitotic-specific phospho forms of aurora B and BubR1 are not affected by AZ3146. AZ3146 does not inhibit Cdk1 or aurora B in mitotic cells. HeLa cells treated with nocodazole and 2 μM AZ3146 only delay mitosis briefly and then rereplicate their genomes, indicating that AZ3146 overrides the SAC. AZ3146 also inhibits an already established SAC signal, as after release from a nocodazole block, AZ3146 dramatically accelerates mitotic exit.During an otherwise unperturbed mitosis, AZ3146 reduces the time to complete mitosis from 90 minutes in controls to 32 minutes. Strikingly, ~90% of AZ3146-treated HeLa cells undergo abnormal mitoses, although ~50% enter anaphase without aligning all of their chromosomes, and ~30% exit mitosis without undergoing obvious chromosome segregation. AZ3146 has a dramatic effect on kinetochore localization of Mad2, reducing its levels to ~15%, but its effect on Mad1 is less pronounced, with levels remaining at ~60%. When Mps1 is inhibited by AZ3146 before mitotic entry, subsequent recruitment of Mad1 and Mad2 to kinetochores is abolished. However, if Mps1 is inhibited by AZ3146 after mitotic entry, the Mad1–C-Mad2 core complex remains kinetochore bound, but O-Mad2 is not recruited to the core.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Mps1
S2731-WB1
20624899