Home Cell Cycle CDK inhibitor Enitociclib (BAY 1251152)

연구용

Enitociclib (BAY 1251152) CDK9 Inhibitor

제품 번호: S8730

Enitociclib (BAY 1251152) is a potent PTEFb/CDK9 inhibitor with an IC50 value of 3 nM for CDK9 and an at least 50-fold selectivity against other CDKs in enzymatic assays. BAY1251152 binds to and blocks the phosphorylation and kinase activity of CDK9, thereby preventing PTEFb-mediated activation of RNA Pol II and leading to the inhibition of gene transcription of various anti-apoptotic proteins.
Enitociclib (BAY 1251152) CDK inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 404.43

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 404.43 화학식

C19H18F2N4O2S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1610358-56-9 -- 원액 보관

동의어 (+)-BAY-1251152  Smiles COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK9
(Cell-free assay)
3 nM
시험관 내(In vitro)

Enitociclib (BAY 1251152) (compound 2) significantly inhibits CDK9 and CDK2 with IC50 of 3 nM and 360 nM, respectively, and shows cellular potency in MOLM13 with IC50 of 29 nM.

생체 내(In vivo)

Enitociclib (BAY 1251152) demonstrates excellent efficacy upon i.v. treatment in xenograft models (e.g. MOLM13) in mice and rats. It is currently being evaluated in Phase I studies to determine the safety, tolerability, pharmacokinetics and initial pharmacodynamic biomarker response in patients with advanced cancer.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02745743 Completed
Hematologic Neoplasms
Bayer
 June 17 2016 Phase 1