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연구용

Calderasib (MK-1084) KRas inhibitor

제품 번호: E1829

Calderasib (MK-1084) is a selective KRAS G12C inhibitor demonstrating antitumor efficacy. It can be utilized as monotherapy or in combination with pembrolizumab () for oncology research.
Calderasib (MK-1084) KRas inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 637.08

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 98.17%
98.17

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 637.08 화학식

C32H31ClF2N6O4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2641216-67-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK-1084 Smiles FC1=C2C(OCCOC3=CC=NC(C(C)C)=C3N4C5=NC2=C(Cl)C=C5C(N6[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)[C@H](C)C6)=NC4=O)=C(F)C=C1

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (156.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

생체 내(In vivo)
Calderasib (MK-1084) (10-30 mg/kg, po for 14 days) exhibits antitumor efficacy in mouse MiaPaCa-2 xenograft models. This compound exhibits a good pharmacokinetic characteristics with a plasma clearance of 22 mL/min/kg, a mean residence time MRT of 1.1 h and an oral bioavailability of 61%.
참조