Home JAK/STAT JAK 억제제 CEP-33779

연구용

CEP-33779 JAK 억제제

제품 번호: S2806

CEP-33779는 1.8 nM의 IC50 값을 가지며 JAK1 및 TYK2 대비 40배 및 800배 이상의 선택성을 보이는 JAK2 억제제입니다.
CEP-33779 JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 462.57

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.79%
99.79

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
TF-1 cells Function assay 1 h Inhibition of JAK2 in human TF-1 cells using GM-CSF pretreated for 1 hr prior to GM-CSF addition measured after 5 hrs by FRET based GeneBLAzer assay, IC50=0.061 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 462.57 화학식

C24H26N6O2S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1257704-57-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=CC(=C2)NC3=NN4C=CC=C(C4=N3)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (201.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
JAK2
(Cell-free assay)
1.8 nM
시험관 내(In vitro)
CEP33779(< 3 μM) inhibits phosphorylation of downstream target signal transducer and activator of transcription 5(pSTAT5) of JAK2 in a concentration dependent manner in HEL92 cells.
생체 내(In vivo)
CEP33779 orally administrated with 55 mg/kg inhibits phosphorylation of STAT5 in HEL92 tumor extracts from HEL92 xenograft mice. CEP33779 orally administered twice daily at dose of 55 mg/kg reduces mean paw edema and clinical scores in mice with collagen-antibody induced arthritis (CAIA) or collagen-induced arthritis (CIA). CEP33779 orally administered twice daily at dose of 55 mg/kg totally inhibits paw phospho-STAT3 expression in CAIA or CIA mice, associated with decreased cytokines including IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα and GM-CSF. CEP33779 results in reduced bone degradation, reduced tissue destruction, and reduced osteoarthritis in dose-dependent manner in CAIA or CIA mice. CEP33779 orally administrated at 100 mg/kg extends survival and reduces splenomegaly/lymphomegaly in MRL/lpr systemic lupus erythematosus mice, thus protect mice from developing glomerulonephritis. CEP33779 orally administrated at 100 mg/kg decreases several SLE-associated proinflammatory cytokines and reduces levels of a bone resorption biomarker associated with increased osteoclast activity in MRL/lpr systemic lupus erythematosus mice. CEP33779 orally administered twice daily at dose of 55 mg/kg induces regression of established colorectal tumors, reduces angiogenesis, and reduces proliferation of tumor cells in a mouse model of colitis-induced colorectal cancer. Tumor regression correlated with inhibition of STAT3 and NF-κB (RelA/p65) activation, and decreased the expression of proinflammatory, tumor-promoting cytokines interleukin (IL)-6 and IL-1β.
참조

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
How to formulate it for in vivo use?

답변:
It is fine for oral gavage, and can be further dilute with PBS. PEG 400 is ok. S2806 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is a suspension.