Home Epigenetics HDAC 억제제 Tacedinaline (CI994)

연구용

Tacedinaline (CI994) HDAC 억제제

제품 번호: S2818

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline)은 선택적 class I HDAC 억제제로, 인간 HDAC 1, 2, 3 및 8에 대한 IC50은 각각 0.9, 0.9, 1.2 및 >20 μM입니다. 임상 3상 단계입니다.
Tacedinaline (CI994) HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 269.3

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.74%
99.74

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human MDA-MB-231 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells Function assay Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap Proliferation assay Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells Function assay 6 h Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 269.3 화학식

C15H15N3O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 112522-64-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HDAC1
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC2
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.2 μM
시험관 내(In vitro)
CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.
생체 내(In vivo)
CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2818-viability1
30108928