Home Neuronal Signaling GluR 길항제 CTEP (RO4956371)

연구용

CTEP (RO4956371) GluR 길항제

제품 번호: S2861

CTEP (RO4956371)은 2.2 nM의 IC50을 가지며 mGlu5 수용체에 대한 새롭고 장기 작용하며 경구 생체 이용이 가능한 알로스테릭 길항제로, 다른 mGlu 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.
CTEP (RO4956371) GluR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 391.77

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.84%
99.84

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 391.77 화학식

C19H13ClF3N3O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 871362-31-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (199.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mGlu5
2.2 nM
시험관 내(In vitro)
In HEK293 cells stably expressing human mGlu5, CTEP (RO4956371) inhibits quisqualate-induced Ca2+ mobilization with an IC50 of 11.4 nM and [3H]IP accumulation with an IC50 of 6.4 nM. It also inhibits the constitutive activity of human mGlu5 by approximately 50% with an IC50 of 40.1 nM.
생체 내(In vivo)
CTEP (RO4956371) is significantly active at doses of 0.1 mg/kg and 0.3 mg/kg in treatment of anxiety in mouse. It significantly increases drinking time at doses of 0.3 mg/kg and 1.0 mg/kg in the Vogel conflict drinking test in rat, whereas it has no effect at lower doses. The half-life of this compound (oral) is 18 h, and the B/P ratio based on total drug concentrations in plasma and whole brain homogenates is 2.6 in mice. After single oral doses of 4.5 and 8.7 mg/kg formulated as microsuspension in a saline/Tween vehicle administrated to adult C57BL/6 mice, it is rapidly absorbed and achieves close to maximal exposure after approximately 30 min. Chronic administration in adult mice with a dose of 2 mg/kg p.o. every 48 h for 2 months reaches a minimal brain exposure of 240 ng/g. It fully displaces [3H]ABP688 in mouse brain regions known to express mGlu5, and 50% displacement is achieved with doses producing an average compound concentration of 77.5 ng/g measured in whole brain homogenate. At 2 mg/kg p.o. bid, it achieves uninterrupted mGlu5 occupancy per 48 hours in mice. Treatment with this compound (2 mg/kg p.o.) corrects elevated hippocampal long-term depression, excessive protein synthesis, and audiogenic seizures in the Fmr1 knockout mouse.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05915208 Recruiting
Histiocytosis|Langerhans Cell Histiocytosis|Erdheim-Chester Disease|Rosai Dorfman Disease|Xanthogranuloma|Malignant Histiocytoses
University of Alabama at Birmingham
 September 1 2022 --
NCT02424916 Completed
Metastatic Melanoma
Nantes University Hospital|UMR892
 May 26 2015 Phase 1|Phase 2

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Do you have advice for its administration in mouse via injection?

답변:
The IP formula for S2861 is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.