연구용
제품 번호: S2042
| 분자량 | 416.94 | 화학식 | C24H29ClO4 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 427-51-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.06 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
7.1 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
Cyproterone Acetate는 길항 작용을 나타내는 동시에 부분 작용제로도 작용하며, 비교적 높은 농도에서 EC50 4.0 μM으로 Androgen Receptor에 대한 효능을 나타냅니다. 10 nM 테스토스테론 존재 하에서, 낮은 농도의 Cyproterone Acetate는 T-자극된 3XHRE-LUC의 전사를 억제하지만, 더 높은 농도에서는 전사가 촉진됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Cyproterone acetate로 치료받은 쥐의 LH 수치는 치료 전 수준 이하로 떨어지지 않지만, 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day로 치료받은 쥐가 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day를 투여받은 쥐보다 LH 수치가 덜 증가합니다. Cyproterone acetate는 생식 기관의 무게에 직접적인 부정적 영향을 미치며 정자 수와 Ca2+ 함량을 유의하게 감소시키는 효과를 보입니다. Cyproterone acetate로 치료받은 쥐의 고환 산화 상태를 반영하는 NO 및 MDA 함량이 유의하게 증가함에 따라 SOD 및 GST 활성은 유의하게 감소합니다. 가을철에 Cyproterone acetate 치료와 인위적인 장일 조건을 병행하면 정자 운동성과 정자 형태에 부정적인 영향을 미칩니다. Cyproterone acetate에 의한 Androgen receptor 점유는 핵 염색질 응축에 관여하는 고환 및 정자의 정자형성 프로타민 수치를 우선적으로 감소시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04925180 | Completed | Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea|Hypersexuality in Men|Sexual Deviations in Men|Prostate Cancer |
Bayer |
October 18 2021 | -- |
| NCT02494297 | Completed | Hirsutism|Androgenetic Alopecia|Severe Anemia|Seborrhea|PCOS |
Center for Epidemiology and Health Research Germany|Bayer |
March 6 2015 | -- |