연구용

Cyproterone Acetate Androgen Receptor 길항제

제품 번호: S2042

Cyproterone acetate는 IC50이 7.1 nM인 Androgen Receptor (AR) 길항제이며, 약한 프로게스테론 수용체 작용제로서 약한 프로게스테론 및 글루코코르티코이드 활성을 나타냅니다.
Cyproterone Acetate Androgen Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 416.94

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 416.94 화학식

C24H29ClO4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 427-51-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
7.1 nM
시험관 내(In vitro)
Cyproterone acetate clearly shows antagonistic properties, while being a partial agonist also, showing agonism for the AR, with EC50 of 4.0 μM, at relatively high concentrations. In the presence of 10 nM Testosterone, low concentrations of Cyproterone acetate inhibits T-stimulated transcription of 3XHRE-LUC, but at higher concentrations, transcription is stimulated.
생체 내(In vivo)
LH levels in Cyproterone acetate-treated rats do not dip below pretreatment levels, although they does not increase as much in the rats treated with 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day as in those which received 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day. Cyproterone acetate exhibits direct negative effect on reproductive organs weight and significant reducing effect on sperm count and Ca2+ contents. SOD and GST activities significantly decrease in addition to significant increase in NO, MDA contents reflecting the oxidative status of testis in Cyproterone acetate treated rats. Cyproterone acetate treatment plus artificial long days in autumn has a negative effect on sperm motility and sperm morphology. Androgen receptor occupation by Cyproterone acetate preferentially reduces the levels of spermatidal protamine in testis and spermatozoa involved in nuclear chromatin condensation.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-07-21)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT07714616 NOT_YET_RECRUITING
Contraception
Eurofarma Laboratorios S.A.
2027-05-31 PHASE3
NCT07513480 COMPLETED
PCOS
Mst.Sumyara Khatun
2024-08-12
NCT07145281 COMPLETED
Gender Dysphoria, Adult; Blood Coagulation; Coagulation Factors; Transgender Persons, M01.777.500; Hemostasis; Transgender Women
Tel-Aviv Sourasky Medical Center
2022-11-10
NCT04590417 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Drug Interaction
Thai Red Cross AIDS Research Centre
2022-01-24
NCT04831151 UNKNOWN
Polycystic Ovary Syndrome
Inonu University
2021-03-01
NCT01973816 COMPLETED
Endometriosis
University Hospital, Rouen
2014-09-09 PHASE3