연구용

Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagonist

제품 번호: S2042

Cyproterone acetate is an androgen receptor (AR) antagonist with IC50 of 7.1 nM, as well as a weak progesterone receptor agonist with weak pro-gestational and glucocorticoid activity.
Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 416.94

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 416.94 화학식

C24H29ClO4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 427-51-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
7.1 nM
시험관 내(In vitro)
Cyproterone Acetate는 길항 작용을 나타내는 동시에 부분 작용제로도 작용하며, 비교적 높은 농도에서 EC50 4.0 μM으로 Androgen Receptor에 대한 효능을 나타냅니다. 10 nM 테스토스테론 존재 하에서, 낮은 농도의 Cyproterone Acetate는 T-자극된 3XHRE-LUC의 전사를 억제하지만, 더 높은 농도에서는 전사가 촉진됩니다.
생체 내(In vivo)
Cyproterone acetate로 치료받은 쥐의 LH 수치는 치료 전 수준 이하로 떨어지지 않지만, 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day로 치료받은 쥐가 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day를 투여받은 쥐보다 LH 수치가 덜 증가합니다. Cyproterone acetate는 생식 기관의 무게에 직접적인 부정적 영향을 미치며 정자 수와 Ca2+ 함량을 유의하게 감소시키는 효과를 보입니다. Cyproterone acetate로 치료받은 쥐의 고환 산화 상태를 반영하는 NO 및 MDA 함량이 유의하게 증가함에 따라 SOD 및 GST 활성은 유의하게 감소합니다. 가을철에 Cyproterone acetate 치료와 인위적인 장일 조건을 병행하면 정자 운동성과 정자 형태에 부정적인 영향을 미칩니다. Cyproterone acetate에 의한 Androgen receptor 점유는 핵 염색질 응축에 관여하는 고환 및 정자의 정자형성 프로타민 수치를 우선적으로 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

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