Home Immunology & Inflammation ROS 활성제 Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

연구용

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate ROS 활성화제

제품 번호: S7873

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium)은 α-ketoglutarate-dependent dioxygenases의 경쟁적 억제제로, Ki 값은 10.87 ± 1.85 mM입니다.
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate ROS 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 192.08

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.74%
99.74

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 192.08 화학식

C5H6Na2O5

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 103404-90-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium Smiles C(CC(=O)[O-])C(C(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Water : 38 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-ketoglutarate-dependent dioxygenase
시험관 내(In vitro)
In U-87MG cells, (R)-2-Hydroxyglutarate acts as weak antagonists of α-KG to inhibit α-KG-dependent histone demethylases and increases dimethylation on both H3K9 and H3K79. Besides, (R)-2-Hydroxyglutarate inhibits ATP synthase and mTOR signaling, and thus causes growth arrest and tumor cell killing.
키나아제 분석
효소 분석
H3K36me2에 대한 인간 JHDM1A/KDM2A 탈메틸화효소 활성을 분석하기 위해, 먼저 pET28a-JHDM1A를 Escherichia coli BL21에 형질전환하여 His 태그가 붙은 JHDM1A를 얻고, 세포 밀도가 0.5 OD600 단위에 도달했을 때 30°C에서 1 mM IPTG를 첨가하여 단백질 발현을 유도한다. 세포를 초음파 분쇄로 용해하고 Ni-NTA 아가로스를 사용하여 His-JHDM1A 융합 단백질을 정제한다. 히스톤 탈메틸화효소 분석은 2 μg 올리고뉴클레오좀, 4 μg 정제된 His-JHDM1A 및/또는 10–50 mM L- 또는 D-2-HG를 히스톤 탈메틸화 버퍼[50 mM HEPES (pH 8.0), 625 μM Fe(NH4)2(SO4)2, 0.1–0.5 mM α-KG, 2 mM 아스코르브산]에 넣고 37°C에서 2–3시간 동안 인큐베이션하여 수행하며, SDS 로딩 버퍼를 첨가하여 반응을 정지시킨 후 anti-H3K36me2 항체를 이용한 웨스턴 블로팅으로 분석한다. H3K9me2 및 H3K27me2에 대한 CeKDM7A 탈메틸화효소 활성을 측정하기 위해, 두 가지 합성 디메틸화 펩타이드인 H3K9me2[ARTKQTARK(me2)STGGKA]와 H3K27me2[QLATKAARK(me2)SAPAS]를 기질로 사용한다. 탈메틸화효소 분석은 10 μg 효소, 1 μg 펩타이드를 20 μl 버퍼[20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 150 mM NaCl, 50 μM Fe(NH4)2(SO4)2, 100 μM α-KG, 2 mM Vc, 10 mM PMSF] 조건에서 3시간 동안 수행한다. 탈메틸화 반응 혼합물은 C18 ZipTip을 통과시켜 탈염한다. 2-HG의 억제 효과를 조사하기 위해, 다른 반응 혼합물을 첨가하기 전에 다양한 농도의 2-HG를 KDM7A와 잠시 인큐베이션한다. 샘플은 MALDI-TOF/TOF 질량 분석기로 분석한다.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-06-11)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT07220187 NOT_YET_RECRUITING
Richter Syndrome; Transformed Chronic Lymphocytic Leukemia to Diffuse Large B-Cell Lymphoma; Transformed Small Lymphocytic Lymphoma to Diffuse Large B-Cell Lymphoma
SWOG Cancer Research Network
 2026-08-31 PHASE3
NCT07574099 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Maxilla; Tooth Loss / Rehabilitation
University of Belgrade
 2019-03-01
NCT04446962 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Lymphoma, Large B-Cell, Diffuse; Central Nervous System Neoplasms, Primary
Institut Curie
 2020-10-30 PHASE1; PHASE2
NCT05947851 RECRUITING
Leukemia, Lymphocytic, Chronic, B-Cell; Leukemia, Chronic Lymphocytic; Small-Cell Lymphoma; Lymphoma, Small Lymphocytic; CLL; SLL
Merck Sharp & Dohme LLC
 2023-08-08 PHASE3
NCT05561387 RECRUITING
Plasma Cell Myeloma
SWOG Cancer Research Network
 2023-10-12 PHASE3
NCT05605899 ACTIVE_NOT_RECRUITING
High-risk Large B-cell Lymphoma (LBCL)
Kite, A Gilead Company
 2023-02-10 PHASE3