Home Metabolism PDE 억제제 Lotamilast (RVT-501)

연구용

Lotamilast (RVT-501) PDE 억제제

제품 번호: S0190

Lotamilast (RVT-501, E6005)은 IC50이 2.8 nM인 선택적 phosphodiesterase 4 (PDE4) 억제제입니다.
Lotamilast (RVT-501) PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 472.49

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S019001 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.66%
99.66

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 472.49 화학식

C26H24N4O5

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 947620-48-6 -- 원액 보관

동의어 E6005 Smiles CNC1=NC2=CC(=C(C=C2C(=N1)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)OC)OC)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (198.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE4
(in phosphodiesterase assay)
2.8 nM
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03415282 Unknown status
Atopic Dermatitis
Dermavant Sciences GmbH|Dermavant Sciences Inc.
 February 5 2018 Phase 1
NCT03394677 Completed
Atopic Dermatitis
Dermavant Sciences GmbH|Dermavant Sciences Inc.
 January 25 2018 Phase 2
NCT02094235 Completed
Atopic Dermatitis
Dermavant Sciences GmbH|Dermavant Sciences Inc.
 January 2014 Phase 1|Phase 2