Name: Guadecitabine sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7013
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S701301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.93

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	579.39	화학식	C₁₈ H₂₃ N₉ O₁₀ P . Na	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	929904-85-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SGI-110 sodium; S-110 sodium			Smiles	C1C(C(OC1N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)COP(=O)([O-])OC4CC(OC4CO)N5C=NC(=NC5=O)N)O.[Na+]

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (172.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNA methyltransferase
시험관 내(In vitro)	Guadecitabine (SGI-110) is a 5-aza-2′-deoxycytidine-containing demethylating dinucleotide that works via a mechanism similar to that of 5-aza-CdR after incorporation of its aza-moiety into DNA. However, it is well protected from deamination by cytidine deaminase. This compound (1 μM) induces a significant decrease in the level of methylation in both T24 and HCT116 cells and is able to induce robust p16 expression. It also causes depletion of extractable DNMT1 in cells at 1 μM concentration. Furthermore, it decreases the plating efficiency of T24 bladder carcinoma cells in a dose-dependent manner, with no colonies forming at 10 μM concentration, which is quite similar to 5-aza-CdR in T24 cells. It shows immunomodulatory activity in vitro. At 1 μM, it induces/up-regulates the expression of several cancer/testis antigens (CTA) (i.e., MAGE-A1, MAGE-A2, MAGE-A3, MAGE-A4, MAGE-A10, GAGE1-2, GAGE 1-6, NY-ESO-1, and SSX 1-5) in cancer cell lines (cutaneous melanoma, mesothelioma, renal cell carcinoma, and sarcoma cells), both at mRNA and at protein levels. This compound also up-regulates the expression of HLA class I antigens and of ICAM-1, resulting in improved recognition of cancer cells by gp100-specific CTL.
생체 내(In vivo)	Guadecitabine (SGI-110) is as effective as 5-Aza-CdR, but is better tolerated in mice. This compound (10 mg/kg) displays potent activity on inducing p16 expression, reducing DNA methylation at the p16 promoter region, and retarding tumor growth in human xenograft. It is effective by both i.p. and s.c. deliveries.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17616700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23138873/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442312/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31060979/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35843958/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03576963	Withdrawn	Colorectal Adenocarcinoma\|CpG Island Methylator Phenotype\|Metastatic Microsatellite Stable Colorectal Carcinoma\|Refractory Colorectal Carcinoma\|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8\|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8	University of Southern California\|National Cancer Institute (NCI)\|Bristol-Myers Squibb\|Astex Pharmaceuticals Inc.	January 30 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03085849	Completed	Extensive-stage Small Cell Lung Cancer	Catherine Shu\|Columbia University	December 15 2017	Phase 1
NCT03179943	Active not recruiting	Urothelial Carcinoma	Fox Chase Cancer Center\|Stand Up To Cancer\|Van Andel Research Institute	November 27 2017	Phase 2
NCT02998567	Recruiting	Castration-Resistant Prostatic Cancer\|Non Small Cell Lung Cancer	Royal Marsden NHS Foundation Trust\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Institute of Cancer Research United Kingdom	January 26 2017	Phase 1
NCT02892318	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Hoffmann-La Roche	October 31 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Guadecitabine sodium DNMT inhibitor

화학 구조

분자량: 579.39