연구용
제품 번호: S8760
| 분자량 | 449.50 | 화학식 | C25H27N3O5 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1323403-33-3 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 90 mg/mL
(200.22 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
cereblon
60 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
Iberdomide (CC-220) is a potent anti-proliferative and pro-apoptotic compound that shows activity in several MM cell line categories. In cellular degradation assays, treatment with this compound results in the loss of Ikaros protein levels with an EC50 of 1 nM. It is similarly potent toward Aiolos, with an EC50 of 0.5 nM. It induces PBMC-mediated killing of all MM cell lines regardless of the level of Cereblon expression and cell autonomous sensitivity. This compound acts through binding of Cereblon, leading to the degradation of the hematopoietic transcription factors Ikaros and Aiolos, followed by disruption of the MM promoting c-Myc/IRF4 axis. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1 |
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28848067 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06216158 | Recruiting | Multiple Myeloma |
University of Heidelberg Medical Center|KKS Netzwerk|Wuerzburg University Hospital|Sanofi|Bristol-Myers Squibb |
April 5 2024 | Phase 3 |
| NCT06215118 | Recruiting | Multiple Myeloma |
Pfizer|Bristol-Myers Squibb |
February 20 2024 | Phase 1 |
| NCT05827016 | Recruiting | Multiple Myeloma |
Bristol-Myers Squibb |
June 22 2023 | Phase 3 |
| NCT05560399 | Enrolling by invitation | Multiple Myeloma |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Multiple Myeloma Research Consortium|Bristol-Myers Squibb |
February 6 2023 | Early Phase 1 |