연구용

Iberdomide (CC-220) CELMoD

제품 번호: S8760

Iberdomide (CC-220) is a novel oral immunomodulatory compound that targets cereblon, part of the CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase complex, with an IC50 of 60 nM in a competitive TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induces apoptosis with antitumor and immunostimulatory activities.
Iberdomide (CC-220) E3 Ligase  modulator Chemical Structure

화학 구조

분자량: 449.50

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.75%
99.75

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 449.50 화학식

C25H27N3O5

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1323403-33-3 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cereblon
60 nM
시험관 내(In vitro)

Iberdomide (CC-220) is a potent anti-proliferative and pro-apoptotic compound that shows activity in several MM cell line categories. In cellular degradation assays, treatment with this compound results in the loss of Ikaros protein levels with an EC50 of 1 nM. It is similarly potent toward Aiolos, with an EC50 of 0.5 nM. It induces PBMC-mediated killing of all MM cell lines regardless of the level of Cereblon expression and cell autonomous sensitivity. This compound acts through binding of Cereblon, leading to the degradation of the hematopoietic transcription factors Ikaros and Aiolos, followed by disruption of the MM promoting c-Myc/IRF4 axis.

참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1
S8760-WB1
28848067

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06216158 Recruiting
Multiple Myeloma
University of Heidelberg Medical Center|KKS Netzwerk|Wuerzburg University Hospital|Sanofi|Bristol-Myers Squibb
April 5 2024 Phase 3
NCT06215118 Recruiting
Multiple Myeloma
Pfizer|Bristol-Myers Squibb
February 20 2024 Phase 1
NCT05827016 Recruiting
Multiple Myeloma
Bristol-Myers Squibb
June 22 2023 Phase 3
NCT05560399 Enrolling by invitation
Multiple Myeloma
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Multiple Myeloma Research Consortium|Bristol-Myers Squibb
February 6 2023 Early Phase 1