Home Proteases MMP inhibitor Ilomastat (GM6001)

연구용

Ilomastat (GM6001) MMP inhibitor

제품 번호: S7157

Ilomastat (GM6001) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor with Ki values of 0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM, and 0.36 nM for MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14, and MMP-26, respectively.
Ilomastat (GM6001) MMP inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 388.46

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.15%
99.15

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEk293 cells Function assay Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM 23376997
U251 cells Function assay 20 μM Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test 17537721
HEk293 cells Function assay Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM 23376997
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 388.46 화학식

C20H28N4O4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 142880-36-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Galardin Smiles CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (200.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP-8
(Cell-free assay)
0.1 nM(Ki)
MMP-9
(Cell-free assay)
0.2 nM(Ki)
MMP-26
(Cell-free assay)
0.36 nM(Ki)
MMP-1
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
MMP-2
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki)
MMP-12
(Cell-free assay)
3.6 nM(Ki)
MMP-7
(Cell-free assay)
3.7 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Ilomastat (GM6001) inhibits human skin fibroblast collagenase with Ki of 0.4 nM when assayed with a synthetic thio ester substrate at pH 6.5, with 50-fold selectivity over two bacterial enzymes, thermolysin and Pseudomonas aeruginosa elastase.

This compound (0.1 nM - 10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells, thus inhibits T-cell homing.

키나아제 분석
Collagenase assay
Ilomastat (GM6001) is assayed using the synthetic thiol ester substrate Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt at pH 6.5. The collagenase concentration is 1-2 nM, and the substrate concentrations are from 0.1 to 0.7 nM. Km is found to vary between 1.5 and 4 mM.
생체 내(In vivo)

Topical application of Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) prevents corneal ulceration after severe alkali injury.

In rabbit model after stenting, it significantly inhibits intimal hyperplasia and intimalcollagen content, and increases lumen area in stented arteries without effects on proliferation rates.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1
S7157-WB1
23329998
Immunofluorescence ZO-1 / Claudin-5 / occludin
S7157-IF1
21857898