Home Cytoskeletal Signaling HSP inhibitor KRIBB11

연구용

KRIBB11 HSP inhibitor

제품 번호S8402

KRIBB11 abolishes the heat shock-induced luciferase activity with an IC50 of 1.2 μM. It is an inhibitor of the transcription factor Heat Shock Factor 1 (HSF1). This compound induces growth arrest and apoptosis.
KRIBB11 HSP inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 284.27

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.79%
99.79

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 284.27 화학식

C13H12N6O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 342639-96-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CNC1=NC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (351.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HSF1
(Cell-based assay)
1.2 μM
시험관 내(In vitro)
KRIBB11 inhibits HSF1 activity in a concentration-dependent manner. It down-regulates HSP70 and HSP27. This compound can inhibit cancer cell proliferation, arrests the cell cycle at G2/M phase and induces apoptosis. But it does not inhibit heat shock-induced recruitment of HSF1 to the hsp70 promoter or phosphorylation of HSF1 Ser-230. This chemical inhibits heat shock-induced recruitment of pTEFb to the hsp70 promoter and p-TEFb-dependent Phosphorylation of polⅡ CTD Ser-2.
생체 내(In vivo)
Using a mouse xenograft model, KRIBB11 treatment decreases tumor volume by 47% compared with untreated control mice. In addition, HSP70 protein levels are significantly decreased in tumors from mice treated with this compound, supporting the notion that it exerts its in vivo antitumor activity through HSF1 inhibition.
참조