Home Angiogenesis Src inhibitor Tirbanibulin

연구용

Tirbanibulin Src inhibitor

제품 번호: S2700

Tirbanibulin, the first clinical Src inhibitor (peptidomimetic class) that targets the peptide substrate site of Src, with GI50 of 9-60 nM in cancer cell lines. Phase 2.
Tirbanibulin Src inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 431.53

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%
99.95

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
mouse NIH3T3 cells Function assay 3 days Inhibition of constitutively active human c-SRC527F mutant-induced growth inhibition in mouse NIH3T3 cells after 3 days by MTT assay
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 431.53 화학식

C26H29N3O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 897016-82-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 KX2-391,KX 01 Smiles C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Src (HuH7)
(Cell-free assay)
9 nM(GI50)
Src (PLC/PRF/5)
(Cell-free assay)
13 nM(GI50)
Src (Hep 3B)
(Cell-free assay)
26 nM(GI50)
Src (Hep G2)
(Cell-free assay)
60 nM(GI50)
시험관 내(In vitro)

KX2-391은 Src 기질 포켓을 표적으로 하는 Src 억제제입니다. KX2-391은 4가지 간세포암(HCC) 세포주인 Huh7(GI 50 = 9 nM), PLC/PRF/5(GI 50 = 13 nM), Hep3B(GI 50 = 26 nM), HepG2(GI 50 = 60 nM)에 대해 가파른 용량-반응 곡선을 나타냅니다. KX2-391은 T3151 돌연변이가 있는 만성 백혈병 세포에서 유래한 것과 같이 현재 상용화된 약물에 내성이 있는 특정 백혈병 세포를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. KX2-391은 NIH3T3/c-Src527F 및 SYF/c-Src527F 세포에서 조작된 Src 유도 세포 성장 분석을 통해 평가되었으며 각각 23 nM 및 39 nM의 GI50을 보였습니다.

생체 내(In vivo)

암에 대한 전임상 동물 모델에서, 경구 투여된 KX2-391은 원발성 종양 성장을 억제하고 전이를 억제하는 것으로 나타났다.

참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot α-SMA / Collagen 1 / Fibronectin / p-Src / Src
S2700-WB1
29137389

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05900258 Completed
Actinic Keratosis
Medical University of Graz
 May 11 2023 Phase 4
NCT05741294 Completed
Actinic Keratosis
Almirall S.A.
 January 17 2023 Phase 4
NCT03575780 Completed
Actinic Keratoses
Athenex Inc.|TKL Research Inc.
 September 7 2018 Phase 1
NCT02838628 Completed
Actinic Keratosis
Almirall S.A.|Athenex Inc.
 April 11 2016 Phase 2

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
How to formulate it for animal trials?

답변:
It can be dissolved in 4% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a homogeneous suspension for oral administration and dissolved in 4% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.