Home GPCR & G Protein GLP-1 Receptor agonist Liraglutide

연구용

Liraglutide Glp-1 Receptor agonist

제품 번호: S8256

Liraglutide is a long-acting glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist.
Liraglutide GLP-1 Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 3751.25

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.84%
99.84

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HepG2 Proliferation assay 0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L 48 h IC50~100 nM 31081108
MiaPaca-2 Cell viability assay 0, 10, 100, 1000 nM 48 h The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide 29897998
H9c2 Function assay 100 nM 1 h Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia 29571736
MC3T3-E1 Apoptosis assay 0, 10, 100, or 1000 nM 48 h liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells 29463067
MCF-7 Proliferation assay 10, 100, 1,000 and 10,000 nM 48 h Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line 29393459
SH-SY5Y Function assay 100 nM 16 h Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line. 29170452
HEK293 Function assay up to 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM. 28771355
HEK293 Function assay 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM. ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 3751.25 화학식

C172H265N43O51

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 204656-20-2 SDF 다운로드 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NN2211, Liraglutida, Liraglutidum Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (26.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GLP-1 receptor
시험관 내(In vitro)

Liraglutide attenuates induction of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1) and vascular adhesion molecule (VAM) expression in human vascular endothelial cells (hVECs) in vitro and may afford protection against endothelial cell dysfunction (ECD), an early abnormality in diabetic vascular disease. In vitro studies demonstrates GLP-1R-dependent this compound-mediated inhibition of stimulated PAI-1 and VAM expression.
생체 내(In vivo)

In vivo studies of vascular reactivity and immunohistochemical analysis are performed in the ApoE-/- mouse model. They demonstrate significant improvement in endothelial function in liraglutide treated mice, a GLP-1R dependent effect. This compound treatment also increases endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and reduces intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression in aortic endothelium, an effect again dependent on the GLP-1R. It reduces hyperglycemia in T2D mouse models by increasing pancreatic b cell mass through enhanced proliferation.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α
S8256-WB1
24217090

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06283641 Enrolling by invitation
Obesity
Novo Nordisk A/S
 February 23 2024 --
NCT05268237 Recruiting
Diabete Type 2
Biolingus|Chinese University of Hong Kong
 April 25 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05419856 Completed
Knee Osteoarthritis
4Moving Biotech|4P-Pharma
 August 9 2022 Phase 1
NCT05467514 Completed
Diabetes Mellitus Type 1
David Sanchez Garcia|Instituto Mexicano del Seguro Social
 July 1 2022 Phase 3