연구용

Losartan Potassium (DuP 753) AT1 Receptor Antagonist

제품 번호: S1359

Losartan Potassium (DuP 753)은 angiotensin II receptor 길항제이며, 20 nM의 IC50으로 Angiotensin Receptor의 AT1 수용체에 대한 angiotensin II의 결합과 경쟁합니다.
Losartan Potassium (DuP 753) Angiotensin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 462.01

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 462.01 화학식

C22H23ClKN6O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 124750-99-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK 954,DuP 753 Smiles CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
20 nM
생체 내(In vivo)
Losartan (180 mg/d) causes significant increases in plasma angiotensin II and angiotensin-(1-7) in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan (180 mg/d) reduces the extent of fatty streak in the aorta, the coronary arteries, and the carotid arteries by approximately 50% in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan reduces the susceptibility of LDL to in vitro oxidation, serum levels of monocyte chemoattractant protein-1, and circulating monocyte CD11b expression in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) prevents elastic fiber fragmentation and blunted TGF-β signaling in the aortic media in pregnant Fbn1C1039G/+ mice, as evidenced by reduced nuclear accumulation of pSmad2. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) shows a reduction in distal airspace caliber in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) improves disease manifestations in the lungs, an event that cannot plausibly relate to improved hemodynamics in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. Losartan (5 mg/kg/d) leads to a significant decrease in the development of atherosclerotic lesions in the apo E deficient mice. Losartan (5 mg/kg/d) significantly reduces the susceptibility of the mice LDL to lipid oxidation following its incubation with CuSO4 in the apo E deficient mice. Losartan (10 mg/kg) administration increases blood angiotensin levels four fold to six fold, blood BK levels are unchanged in male Sprague Dawley rats. Losartan (10 mg/kg) increases plasma renin levels 100-fold, plasma angiotensinogen levels decreases to 24% of control and plasma aldosterone levels are unchanged in male Sprague Dawley rats.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-04-21)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00162474 RECRUITING
Healthy
Hadassah Medical Organization
2003-09
NCT07762703 NOT_YET_RECRUITING
Triple-Negative Breast Cancer (TNBC)
BreakBio Corp
2026-09 PHASE1; PHASE2
NCT07762716 NOT_YET_RECRUITING
Glioblastoma (GBM)
BreakBio Corp
2026-09 PHASE1; PHASE2
NCT06933706 RECRUITING
Multi-ligament Knee Injury
Brigham and Women's Hospital
2025-10-01 PHASE2
NCT07099859 RECRUITING
Heart Valve Diseases; Left Ventricle Remodeling; Aortic Regurgitation Disease; Heart Failure Congestive; Natriuretic Peptide, Brain
Vitor Emer Egypto Rosa
2025-07-01 PHASE4
NCT07160361 NOT_YET_RECRUITING
Carcinoma, Hepatocellular
Second Affiliated Hospital of Xi'an Jiaotong University
2025-10-01 PHASE4