Home Cytoskeletal Signaling HDAC inhibitor M344 (D 237)

연구용

M344 (D 237) HDAC inhibitor

제품 번호: S2779

M344 is a potent HDAC inhibitor with IC50 of 100 nM and able to induce cell differentiation.
M344 (D 237) HDAC inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 307.39

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.36%
99.36

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 307.39 화학식

C16H25N3O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 251456-60-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
시험관 내(In vitro)

M344 produces a more significant effect on cell proliferation than on cell differentiation in MEL DS19 cells. This compound is toxic at concentrations above 10 μM, while a maximum of only 20% of the surviving cell population are induced to differentiate. In vitro, this chemical shows the significant anti-proliferative activities against the endometrial cancer cell line Ishikawa and the ovarian cancer cell line SK-OV-3 with EC50 of 2.3 μM and 5.1 μM, respectively. While the normal human endometrial epithelial cells shows little sensitivity to this compound. In addition, it also leads to decreased proportion of cells in the S-phase and increased proportion in the G0/G1 phases of the cell cycle, induces apoptosis and decreases the transmembrane potential of mitochondria. This chemical potently inhibits proliferation of embryonal nervous system tumor cells including medulloblastoma cells (D341 Med, Daoy) and neuroblastoma cells (CH-LA 90,SHSY-5Y ) with GI50 of 0.65 μM, 0.63 μM, 0.63 μM and 0.67 μM, respectively.

키나아제 분석
효소 억제
방사성 표지된 닭의 핵심 히스톤을 효소 기질로 사용합니다. 효소는 기질로부터 삼중수소화된 아세트산을 유리시키며, 이는 섬광 계수법(scintillation counting)으로 정량화됩니다. IC50 값은 3회 측정한 결과입니다. 50 μL의 옥수수 효소(30 °C)를 10 μL의 전체 [3H]아세테이트로 사전 표지된 닭 망상적혈구 히스톤(1 mg/mL)과 함께 배양(30분)합니다. 36 μL의 1 M HCl/0.4 M 아세테이트와 800 μL의 에틸 아세테이트를 첨가하여 반응을 정지시킵니다. 원심분리(10000g, 5분) 후, 상층액 600 μL를 채취하여 3 mL의 액체 섬광 칵테일에서 방사능을 측정합니다. 이 화합물은 40 μM의 시작 농도에서 시험되며, 활성 물질은 추가로 희석됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/