Home Proteases MMP 억제제 Marimastat (BB-2516)

연구용

Marimastat (BB-2516) MMP 억제제

제품 번호: S7156

Marimastat (BB-2516, TA2516)은 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 및 MMP-7에 대해 각각 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM 및 13 nM의 IC50 값을 갖는 광범위 matrix metalloprotease (MMP) 억제제입니다. 이 화합물은 임상 3상 단계에 도달했습니다.
Marimastat (BB-2516) MMP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 331.41

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.86%
99.86

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM. 9873712
THP-1 Function assay Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM. 11754593
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA 26192023
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA 26192023
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 331.41 화학식

C15H29N3O5

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 154039-60-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 TA2516 Smiles CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP-9
(cell-free assay)
3 nM
MMP-1
(cell-free assay)
5 nM
MMP-2
(cell-free assay)
6 nM
MMP-14
(cell-free assay)
9 nM
MMP-7
(cell-free assay)
16 nM
MMP-3
(cell-free assay)
230 nM
시험관 내(In vitro)

Marimastat (BB-2516) (100 nM) significantly inhibits the expression of MMP14 in U251, U87, GBM39, and GBM43 tumor cells. This compound specifically inhibits the growth of glioma cells and has no effect on normal human astrocytes (NHA).

It early down-regulates the expression of Notch target genes, such as Hes1 and Hes5.
키나아제 분석
억제제 반응 속도론
재조합 인간 MMP2는 37°C에서 1시간 동안 1 mM의 4-aminophenylmercuric acetate로 활성화됩니다. Marimastat (BB-2516)의 농도를 증가시키면서, 1 μM의 켄칭된 형광 MMP 기질인 (7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2의 절단 속도를 37°C, 100 mM Tris-HCl (pH 7.5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0.05% Brij 35 조건의 96웰 형광 측정 플레이트에서 320 nm 여기 필터와 405 nm 방출 필터를 사용하여 측정합니다. 곡선 맞춤 및 IC50 계산은 GraphPad Prism 5.0 소프트웨어를 사용하여 수행합니다.
생체 내(In vivo)

In an orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model, marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/day, p.o.) administered by an osmotic pump significantly suppresses the cervical lymph node metastasis and activation of MMP-2, and has a significantly better survival than control group.

This compound reduces MMP hyperactivity of polycystic human and rat cholangiocytes and blocks the cystic expansion of PCK cholangiocytes. Chronic treatment of 8-week-old PCK rats with it inhibits hepatic cystogenesis and fibrosis.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/