Home Protein Tyrosine Kinase c-Met inhibitor MGCD-265 analog

연구용

MGCD-265 analog c-Met inhibitor

제품 번호: S1361

MGCD-265 is a potent, multi-target and ATP-competitive inhibitor of c-Met and VEGFR1/2/3 with IC50 of 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectively; also inhibits Ron and Tie2. Phase 1/2.
MGCD-265 analog c-Met inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 517.60

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.39%
99.39

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM
293T cells Function assay Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 517.60 화학식

C26H20FN5O2S2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 875337-44-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 104 mg/mL (200.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Met
1 nM
RON
2 nM
VEGFR1
3 nM
VEGFR2
3 nM
VEGFR3
4 nM
Tie-2
7 nM
시험관 내(In vitro)
MGCD-265는 수용체 타이로신 키나아제(receptor tyrosine kinases)의 다중 표적 억제제입니다. MGCD-265는 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, RON 및 Tie-2를 강력하게 억제하며, IC50 값은 1 nM에서 7 nM 범위입니다. MGCD-265는 c-Met 유도 종양 세포(MKN45, MNNG-HOS 및 SNU-5)와 비-c-Met 유도 종양 세포(HCT116 및 MDA-MB-231) 모두에서 세포 증식을 억제하며, IC50 값은 각각 6 nM–30 nM 및 1 μM–3 μM입니다. 혈청 기아 상태의 MKN45 세포에서 MGCD-265(40 nM–5 μM)는 c-Met 인산화 및 Erk, Akt, Stat3, Fak을 포함한 하위 신호 전달 경로를 효과적으로 억제합니다. MGCD-265(6 nM–1 μM)는 또한 MKN45 세포에서 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In vivo)
c-Met 구동 또는 비 c-Met 구동의 MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205 및 A549 종양 세포 마우스 이종이식 모델에서 MGCD-265(20 mg/kg~60 mg/kg)는 종양 성장과 c-Met 신호 전달을 억제합니다. 또한 MGCD-265(40 mg/kg)는 U87MG 이종이식 마우스의 종양 및 혈장 모두에서 VEGF와 IL-8을 포함한 혈관신생 관련 유전자를 하향 조절합니다. MGCD-265는 또한 혈장 내 shed-Met 수치를 억제합니다.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02544633 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer
Mirati Therapeutics Inc.
 October 2015 Phase 2
NCT01930006 Completed
Advanced Malignancies
Mirati Therapeutics Inc.
 August 2013 Phase 1
NCT02117245 Completed
Healthy
Mirati Therapeutics Inc.
 December 2011 --
NCT00975767 Terminated
Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer
Mirati Therapeutics Inc.
 August 2009 Phase 1