연구용

Netarsudil (AR-13324) 2HCl ROCK inhibitor

Name: Netarsudil (AR-13324) 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8226
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호: S8226

Netarsudil (AR-13324) is a ROCK inhibitor with Ki value of 0.2-10.3 nM. It is currently in clinical trials for the treatment of glaucoma and ocular hypertension.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl ROCK inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 526.45

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.40%

99.40

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 ROCK 억제제	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	526.45	화학식	C₂₈H₂₇N₃O₃.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1253952-02-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)C(CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.Cl.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (189.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (189.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Water : 54 mg/mL

DMSO : 20 mg/mL (37.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK 2 nM(Ki)
생체 내(In vivo)	Netarsudil primarily targets cells in the conventional outflow tract, efficiently decreasing IOP in both human and non-human primate eyes. In addition, netarsudil has been shown to increase outflow facility in non-human primate eyes and to decrease episcleral venous pressure in rabbit eyes.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27072905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27085895/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842161/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	ATM / p-ATM / ATR / p-ATR / CHK1 / p-CHK1 / p-CHK2 / BRCA1 / FANCD2 / γ-H2AX		23405159
Growth inhibition assay	Cell viability		30925767

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06033703	Not yet recruiting	Rhegmatogenous Retinal Detachment\|Proliferative Vitreoretinopathy	Massachusetts Eye and Ear Infirmary	February 2024	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):